Name: LDC1267
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7638
Rating: 5 (9 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.75%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.75

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Axl Inhibitoren	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	560.55	Formel	C₃₀H₂₆F₂N₄O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1361030-48-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (178.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) <5 nM Tyro3 (Cell-free assay) 8 nM Axl (Cell-free assay) 29 nM
In vitro	LDC1267 beeinflusst die Zellproliferation in 11 von 95 verschiedenen Zelllinien moderat mit einer IC50 von >5 μM. In NKG2D-aktivierten NK-Zellen hebt diese Verbindung die hemmenden Wirkungen der Gas6-Stimulation auf.
Kinase-Assay	Kinase-Bindungsassays
Kinase-Assay	Zur Optimierung von Axl/TAM-Rezeptor-Inhibitoren wird ein Axl-Bindungsassay etabliert (HTRF-Methode; Kinase-Tracer 236). Dieser Assay basiert auf der Bindung und Verdrängung des Alexa Fluor 647-markierten Kinase-Tracers 236 an jede im Bindungsassay verwendete Glutathion-S-Transferase (GST)-markierte Kinase. Die Bindung des Tracers an die Kinase wurde unter Verwendung von Europium (Eu)-markierten Anti-GST-Antikörpern nachgewiesen. Die gleichzeitige Bindung sowohl des fluoreszierenden Tracers als auch der Eu-markierten Antikörper an die GST-markierte Kinase erzeugt ein Fluoreszenzresonanzenergietransfer (FRET)-Signal. Die Bindung des Inhibitors an die Kinase konkurriert mit der Bindung des Tracers, was zu einem Verlust des FRET-Signals führt. Für den Assay wird diese Verbindung in 20 mM HEPES, pH 8,0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl₂ und 0,01 % Brij35 verdünnt. Anschließend werden die interessierende Kinase (5 nM Endkonzentration), der fluoreszierende Tracer (15 nM Endkonzentration) und der LanthaScreen Eu-Anti-GST-Antikörper (2 nM Endkonzentration) mit den jeweiligen Verbindungsverdünnungen (von 5 nM bis 10 μM) gemischt und 1 Stunde lang inkubiert. Das FRET-Signal wird mit einem EnVision Multilabelreader 2104 quantifiziert.
In vivo	Bei B16F10-Melanom-tragenden Mäusen verbessert LDC1267 (20 mg/kg, i.p.) effizient die anti-metastatische NK-Zellaktivität und weist Tumormetastasen ohne ernsthafte Zytotoxizität zurück.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LDC1267 Axl Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 560.55