Name: UNC2025 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7576
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Axl Inhibitoren	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
32D cells	Function assay		1 h	Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM
697 cells	Function assay		1 h	Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM
Molm-14 cells	Function assay		1 h	Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM
A549 cells	Function assay	50-300 nM		Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	513.12	Formel	C₂₈H₄₁ClN₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2070015-17-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	UNC2025 hydrochloride			Smiles	CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Water : 100 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (48.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.310mg/ml (0.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) 0.74 nM FLT3 (Cell-free assay) 0.8 nM Axl (Cell-free assay) 14 nM Tyro3 (Cell-free assay) 17 nM
In vitro	In 697 B-ALL-Zellen hemmt UNC-2025 die Mer-Phosphorylierung potent mit einem IC50 von 2,7 nM. In den A549 NSCLC- und Molm-14 AML-Zelllinien verursacht UNC-2025 eine signifikante Hemmung der Koloniebildung, die von Mer8 und Flt3 abhängig ist. In den Zelllinien H2228 und H1299 hemmt UNC-2025 die onkogene MERTK-Signalübertragung nachgeschaltet, wie z. B. basale und stimulierte pAKT und pERK1/2. In vier NSCLC-Zelllinien induziert UNC-2025 auch den apoptotischen Zelltod und verringert die Koloniebildung.
In vivo	Bei Mäusen mit 697 akuten Leukämietumoren zeigt UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) gute Löslichkeit und DMPK-Eigenschaften und führt zu einer effektiven Target-Hemmung. Bei Mäusen mit H2228- oder A549-Tumoren hemmt UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26162689/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC2025 HCl Axl Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 513.12