NSD

Weitere Epigenetics Inhibitoren

Histone Methyltransferase BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Demethylase Histone Acetyltransferase MicroRNA EZH1 RNA Methyltransferase SF3B

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) ist ein potenter und selektiver Benzoisoxazoloazepin-BET-Bromodomäneninhibitor mit einer IC50 von 39 nM für BRD4-BD1 im TR-FRET-Assay und wird derzeit in klinischen Studien am Menschen für hämatologische Malignome untersucht. CPI-0610 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von 77 nM/33 nM für BRD4(1/2) in zellfreien Assays, der an alle Bromodomänen der BET-Familie bindet, jedoch nicht an Bromodomänen außerhalb der BET-Familie. (+)-JQ1 unterdrückt die Zellproliferation durch Induktion von Autophagy. (+)-JQ1 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
E8304^New	LLC0424	YJ9069 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer PROTAC-Degrader von CDK12/CDK13. Er hemmt die Proliferation in Prostatakrebszellen, indem er genlängenabhängige Transkriptionselongationsdefekte induziert, was zu DNA-Schäden, Zellzyklusarrest und einer signifikanten Tumorzellwachstumsunterdrückung in vivo führt.
E1059	UNC6934	UNC6934 ist eine chemische Sonde, die auf die N-terminale PWWP (PWWP1)-Domäne von NSD2 abzielt. Diese Verbindung ist ein potenter Antagonist von NSD2-PWWP1 mit einem Kd (SPR) von 80 nM und ist selektiv für NSD2-PWWP1 gegenüber 14 anderen PWWP-Domänen, einschließlich NSD3-PWWP1. Es stört die NSD2-PWWP1-Interaktion mit H3K36me2-Nukleosomen in U2OS-Zellen, gemessen mit einem NanoBret-Assay mit einer IC50 von 1,09 μM.
E1613	UNC8153	UNC8153 ist ein selektiver Degrader des nukleären Rezeptor-bindenden SET-Domänen-enthaltenden Proteins 2 (NSD2) mit einem Bindungs-Kd von 24 nM, der die NSD2-Proteinspiegel und die Dimethylat-Lysin-36-Histon-3 (H3K36me2)-Chromatinmarkierung effektiv reduziert. Seine einfache Warhead fördert den Proteasom-abhängigen Abbau von NSD2 über einen neuartigen Mechanismus.
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) ist ein potenter BET bromodomain Inhibitor mit einer EC50 im Bereich von 10 bis 19 nM für BRD2, BRD3 und BRD4 in zellfreien Assays. Es hemmt die Expression der Zielgene von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride ist ein Inhibitor der G9a Histon-Methyltransferase mit einem IC50 von 2,7 μM in einem zellfreien Assay, reduziert H3K9me2 von Bulk-Histonen, hemmt auch schwach GLP (hauptsächlich H3K9me3), keine signifikante Aktivität bei anderen Histon-Methyltransferasen beobachtet. BIX01294 induziert Autophagy. BIX01294 hemmt auch die H3K36-Methylierung durch die Onkoproteine NSD1, NSD2 und NSD3.	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT-Salz) ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer BET/BRD4 Bromodomänen-Inhibitor mit einem pKi von 8,3 für BRD4. AZD5153 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen. NSD3 wirkt über H3K36me2 als epigenetischer Deregulator, um die Expression von Onkogenese-fördernden Genen zu erleichtern.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
E1520	NSC 663284	NSC 663284 (DA-3003-10) ist ein potenter, zellpermeabler und irreversibler Dual-Spezifitäts-Phosphatase-Inhibitor von Cdc25 und weist eine IC50 von 0,21 μM für Cdc25B2 auf und ist 20- und 450-fach hochselektiv gegen Cdc25B2. Diese Verbindung hemmt auch NSD2 mit einer IC50 von 170 nM über eine direkte Interaktion mit der katalytischen SET-Domäne.