Histone Methyltransferase Inhibitoren (Histone Methyltransferase Inhibitors)
Weitere Epigenetics Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7062 | Pinometostat (EPZ5676) | Pinometostat (EPZ5676) ist ein S-Adenosylmethionin (SAM)-kompetitiver Inhibitor der Proteinmethyltransferase DOT1L mit einem Ki von 80 pM in einem zellfreien Assay, der eine >37.000-fache Selektivität gegenüber allen anderen getesteten PMTs aufweist und die H3K79-Methylierung im Tumor hemmt. Phase 1. |
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| S7120 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride | DZNeP (3-Deazaneplanocin A) HCl, ein Adenosin-Analogon, ist ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki von 50 pM in einem zellfreien Assay. |
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| S7128 | EPZ-6438 (Tazemetostat) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2,5 nM und 11 nM in zellfreien Assays, der eine 35-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >4.500-fache Selektivität gegenüber 14 anderen HMTs aufweist. |
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| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen. |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) ist ein potenter, hochselektiver EZH2 methyltransferase Inhibitor mit einer IC50 von 9,9 nM, >1000-fach selektiver für EZH2 gegenüber 20 anderen menschlichen Methyltransferasen. |
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| S8006 | BIX-01294 trihydrochloride | BIX-01294 trihydrochloride ist ein Inhibitor der G9a Histon-Methyltransferase mit einem IC50 von 2,7 μM in einem zellfreien Assay, reduziert H3K9me2 von Bulk-Histonen, hemmt auch schwach GLP (hauptsächlich H3K9me3), keine signifikante Aktivität bei anderen Histon-Methyltransferasen beobachtet. BIX01294 induziert Autophagy. BIX01294 hemmt auch die H3K36-Methylierung durch die Onkoproteine NSD1, NSD2 und NSD3. |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von EZH2 und EZH1 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 45 nM in zellfreien Assays, der eine >1000-fache Selektivität über ein breites Spektrum epigenetischer und nicht-epigenetischer Ziele zeigt. Diese Verbindung ist ein potenter Autophagy-Induktor. Sie unterdrückt spezifisch H3K27me3/2 und induziert eine Reihe von Anti-Leukämie-Effekten, einschließlich Anti-Proliferation, Differenzierung und Apoptosis. |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer PRMT5-Inhibitor mit einem Ki von 5 nM und einer mehr als 20.000-fachen Selektivität gegenüber anderen PMTs. |
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| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777 ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine >1.200-fache Selektivität für DOT1L gegenüber allen anderen getesteten PMTs. EPZ004777 induziert Apoptosis. |
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| S7265 | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) | MM-102 (HMTase Inhibitor IX) ist ein peptidomimetischer Inhibitor mit hoher Affinität für die WDR5/MLL1 Protein-Protein-Interaktion, der mit Ki < 1 nM und IC50 = 2,4 nM an WDR5 bindet.Dieses Produkt kann beim Auflösen in Salzlösung oder PBS-Lösung ausfallen. Es wird empfohlen, die Stammlösung in DMSO-Lösung herzustellen. |
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