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(+)-JQ1 BET-Inhibitor

Kat.-Nr.S7110

(+)-JQ1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50 von 77 nM/33 nM für BRD4(1/2) in zellfreien Assays, der an alle Bromodomänen der BET-Familie bindet, jedoch nicht an Bromodomänen außerhalb der BET-Familie. (+)-JQ1 unterdrückt die Zellproliferation durch Induktion von Autophagy. (+)-JQ1 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.
(+)-JQ1 Target Protein Ligand chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 456.99

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
K1  Cell Viability Assay 250/500/1000 nM 24/48/72 h DMSO inhibits cell viability in both dose- and time- dependent manner 26707881
BCPAP Cell Viability Assay 250/500/1000 nM 24/48/72 h DMSO inhibits cell viability in both dose- and time- dependent manner 26707881
K1  Cell Cycle Assay 250/500/1000 nM 72 h DMSO arrests cell cycle at G0/G1 phase 26707881
BCPAP Cell Cycle Assay 250/500/1000 nM 72 h DMSO arrests cell cycle at G0/G1 phase 26707881
Hep3B Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.08 μM 26575167
HCCLM3 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.14 μM 26575167
HuH7 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.21 μM 26575167
HepG2 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.34 μM 26575167
SMMC7721 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.41 μM 26575167
BEL7402 Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.47 μM 26575167
MHCC97H Growth Inhibition Assay 0-10 μM 5 d DMSO IC50=0.41 μM 26575167
Hep3B Cell Cycle Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO leads to a substantial accumulation of HCC cells in sub-G1 phase  26575167
HCCLM3 Cell Cycle Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO leads to a substantial accumulation of HCC cells in sub-G1 phase  26575167
Hep3B Apoptosis Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO activates caspase-3 and caspase-9 expression and induced PARP cleavage as well as cytochrome c release into the cytoplasm from mitochondria 26575167
HCCLM3 Apoptosis Assay 0.1/0.5/2.5 μM 48 h DMSO activates caspase-3 and caspase-9 expression and induced PARP cleavage as well as cytochrome c release into the cytoplasm from mitochondria 26575167
A549 Growth Inhibition Assay 0.1-10 μM 72 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26415225
H157 Growth Inhibition Assay 0.1-10 μM 72 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26415225
H1299 Growth Inhibition Assay 0.1-10 μM 72 h inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26415225
A549 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h  weakly decreased Bcl-2 levels 26415225
H1299 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h  weakly decreased Bcl-2 levels 26415225
H157 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h decreased DR4 expression 26415225
H1299 Function Assay 1/2.5/5 μM 12 h decreased DR4 expression 26415225
C8161 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel285 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel290 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
92.1 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Omm1.3 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel202 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Mel270 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
Omm1 Cell Viability Assay 0-2 μM 4 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26397223
92.1 Apoptosis Assay 500 nM 48 h DMSO induces apoptosis 26397223
Omm1.3 Apoptosis Assay 500 nM 48 h DMSO induces apoptosis 26397223
92.1 Cell Cycle Assay 500 nM 24/48/72 h DMSO induces the cell accumulation at sub-G1  26397223
Omm1.3 Cell Cycle Assay 500 nM 24/48/72 h DMSO induces the cell accumulation at sub-G1  26397223
A549 Function Assay 100/400/1000 nM 24 h upregulates and activates SIRT1 26212199
MCF-7 Function Assay 100/400/1000 nM 24 h upregulates and activates SIRT1 26212199
HEK293 Function Assay 100/400/1000 nM 24 h upregulates and activates SIRT1 26212199
858 Cell Viability Assay 0-1 μM 5 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26206333
DDR2L63V Cell Viability Assay 0-1 μM 5 d DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 26206333
BE(2)-C Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
IMR-32 Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
JF Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
BE(2)-M17 Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
SK-N-SH Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
SK-N-DZ  Cell Viability Assay 1 μM 1-4 d decreases cell viability significantly 26067464
HMC-1.1  Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
HMC-1.2 Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT WT  Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT D816V Growth Inhibition Assay 5-5000 nM 48 h DMSO inhibits cell growth in a dose-dependent manner 26055303
HMC-1.1  Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
HMC-1.2 Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT WT  Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
ROSA KIT D816V Apoptosis Assay 200-5000 nM 48 h DMSO induces cell apoptosis in a dose-dependent manner 26055303
494H Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.122±0.004 μM 25944566
493H Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.047±0.009 μM 25944566
716H Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.212±0.034 μM 25944566
148I Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.284±0.035 μM 25944566
98Sc Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.115±0.004 μM 25944566
89R Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.126±0.003 μM 25944566
494L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.317±0.012 μM 25944566
493L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.050±0.011 μM 25944566
148L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.146±0.017 μM 25944566
98L Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.309±0.029 μM 25944566
OS17 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.079±0.003 μM 25944566
OS9 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.406±0.028 μM 25944566
MG63 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.114±0.025 μM 25944566
SAOS2 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.217±0.003 μM 25944566
U2OS Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.198±0.008 μM 25944566
SJSA-1 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=0.100±0.010 μM 25944566
494H Apoptosis Assay 0.25/0.5/1.0 μM 24 h DMSO increases levels of cleaved caspase-3  25944566
148I Apoptosis Assay 0.25/0.5/1.0 μM 24 h DMSO increases levels of cleaved caspase-3  25944566
OS17 Apoptosis Assay 0.25/0.5/1.0 μM 24 h DMSO increases levels of cleaved caspase-3  25944566
494H Apoptosis Assay 1 μM 48 h DMSO induces cell apoptosis significantly 25944566
148I Apoptosis Assay 1 μM 48 h DMSO induces cell apoptosis significantly 25944566
OS17 Apoptosis Assay 1 μM 48 h DMSO induces cell apoptosis significantly 25944566
MOLM13 Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with quizartinib 25053825
MV4-11  Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with quizartinib 25053825
MOLM13 Function Assay 250 nM 24 h DMSO enhances quizartinib-induced more p21, BIM, and cleaved PARP 25053825
MV4-11  Function Assay 250 nM 24 h DMSO enhances quizartinib-induced more p21, BIM, and cleaved PARP 25053825
MOLM13 Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with ponatinib 25053825
MV4-11  Apoptosis Assay 250 nM 48 h DMSO induces significantly apoptosis cotreatment with ponatinib 25053825
Hela Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
HBL-1 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
HLY-1 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly3 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly10 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-4 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-5 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-6 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
SU-DHL-10 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
RC-K8 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly8 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCL-Ly18 Cell Viability Assay 0-500 nM 72 h DMSO decreases cell viability in a dose-dependent manner 25009295
OCI-Ly3 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
OCI-Ly8 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
SU-DHL-4 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
SU-DHL-10 Growth Inhibition Assay 172/250/500 nM 2/7 d DMSO induces cell-cycle arrest at sub-G1 with minimal cell death  25009295
OCI-Ly3 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
OCI-Ly8 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
SU-DHL-4 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
SU-DHL-10 Apoptosis Assay 172/250 nM 7d DMSO increases caspase-3/7 activity significantly 25009295
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0062 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0066 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0067 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0076 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0089 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0107 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0117 μM 26080064
MV4-11 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.012 μM 26731490
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.012 μM 29758518
VCaP Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.012 μM 28463487
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0125 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0128 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0132 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0136 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay Kd = 0.0147 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins Ki = 0.0149 μM 28463487
TY82 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.018 μM 28586718
MM1S Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.019 μM 28586718
MM1S Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 0.02 μM 29758518
HT-29 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.02 μM 28535045
MV4-11 Growth inhibition assay 72 h IC50 = 0.023 μM 25559428
MV4-11 Cytotoxicity assay 4 days IC50 = 0.024 μM 28463487
MV4-11 Growth inhibition assay 4 days IC50 = 0.024 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Function assay 30 mins IC50 = 0.0287 μM 26080064
NALM16 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.03 μM 29170024
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.033 μM 28195723
BL21(DE3) Function assay Kd = 0.034 μM 26731490
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins IC50 = 0.0357 μM 26080064
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins IC50 = 0.0422 μM 28463487
Rosetta2 DE3 Fluorescence polarization assay 30 mins IC50 = 0.0467 μM 28463487
MOLM13 Cytotoxicity assay 4 days IC50 = 0.056 μM 28463487
MOLM13 Growth inhibition assay 4 days IC50 = 0.056 μM 26080064
HL60 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.06 μM 29170024
HL60 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 0.06 μM 29657099
NALM6 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.06 μM 28549889
Raji Function assay IC50 = 0.06 μM 26731490
Raji Function assay 4 h IC50 = 0.069 μM 24900758
MM1S Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.0691 μM 29525435
BL21 (DE3)-codon plus-RIL Fluorescence polarization assay by fluorescence anisotropy assay IC50 = 0.07 μM 28586718
22Rv1 Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 0.071 μM 29758518
22Rv1 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.071 μM 29541371
MV4-11 Antiproliferative activity assay IC50 = 0.072 μM 28195723
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.077 μM 26731490
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.077 μM 28195723
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay 30 mins IC50 = 0.077 μM 29776834
MV4-11 Cytotoxicity assay 24 h GI50 = 0.08 μM 26191363
MV411 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.08 μM 28314513
TY82 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.0808 μM 29525435
HL60 Function assay 24 h IC50 = 0.086 μM 28549889
697 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.09 μM 29170024
Loucy Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.09 μM 29170024
BL21(DE3) Function assay Kd = 0.092 μM 29541371
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Kd = 0.1 μM 28595007
HT-29 Growth inhibition assay 72 h IC50 = 0.104 μM 25559428
MM1S Growth inhibition assay 72 h IC50 = 0.109 μM 25559428
LNCAP cells Antiproliferative activity assay IC50 = 0.1096 μM 29758518
T cells Function assay 24 h IC50 = 0.11 μM 28314513
HL60 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.11 μM 26869194
BL21(DE3) Function assay IC50 = 0.12 μM 26731490
BL21(DE3) Function assay 2.5 h IC50 = 0.12 μM 29541371
H1299 Function assay 24 h EC50 = 0.153 μM 28949521
HD-MB03 Cytotoxicity assay 5 days EC50 = 0.16 μM 29758518
LNCAP Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 0.16 μM 29758518
Hs578T Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.16 μM 29758518
MV4-11 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.16 μM 29170024
LNCAP Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.16 μM 29541371
C4-2B Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 0.19 μM 29758518
C4-2B Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.19 μM 29541371
Vero E6 Antiviral activity assay 48 h IC50 = 0.19275 μM 32353859
MCF7 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.2 μM 29758518
MV4-11 Antiproliferative activity assay IC50 = 0.24 μM 27142751
MV4-11 Cytotoxicity assay 72 h IC50 = 0.242 μM 23517011
MX1 Antiproliferative activity assay 72 h EC50 = 0.254 μM 28949521
HT-29 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 0.28 μM 26731490
HFL1 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 0.29 μM 29758518
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 0.3 μM 28549889
MV4-11 Antiproliferative activity assay 48 h EC50 = 0.33113 μM 28595007
K562 Antiproliferative activity assay IC50 = 0.64 μM 27142751
HL60 Antiproliferative activity assay 48 h EC50 = 0.74131 μM 28595007
NCI-H1975 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 1.23 μM 29758518
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.38 μM 29649741
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.49 μM 29649741
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.51 μM 29649741
U2OS Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 1.62 μM 29758518
SAE Function assay 4 h IC50 = 1.63 μM 29649741
A549 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 1.67 μM 29758518
MCF7 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 1.7 μM 28549889
DU145 Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 2.52 μM 29758518
DU145 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 2.52 μM 29541371
T47D Growth inhibition assay 3 days GC50 = 2.8 μM 28549889
PC3 Antiproliferative activity assay 96 h IC50 = 3.01 μM 29758518
PC3 Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 3.01 μM 29541371
HeLa Antiproliferative activity assay 12 h IC50 = 3.76 μM 29758518
K562 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 3.8 μM 28549889
A2780 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 4 μM 28549889
HL60 Cytotoxicity assay 24 h IC50 = 5.3 μM 27266999
MV4-11 Cytotoxicity assay 24 h IC50 = 6.4 μM 27266999
K562 Antiproliferative activity assay 72 h IC50 = 9.12 μM 28314513
OVCAR5 Growth inhibition assay 3 days GC50 = 12 μM 28549889
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 456.99 Formel

C23H25ClN4O2S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1268524-70-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
(+)-JQ1 is more effective than (-)-JQ1.
Targets/IC50/Ki
BRD4 (2)
(Cell-free assay)
33 nM
BRD4 (1)
(Cell-free assay)
77 nM
In vitro
Das (+)-JQ1-Enantiomer bindet direkt an die Kac-Bindungsstelle der BET-Bromodomänen. Die Verbindung (500 nM) bindet BRD4 kompetitiv an Chromatin, was zur Differenzierung und Wachstumshemmung von NMC-Zellen führt. Die Chemikalie (500 nM) schwächt die schnelle Proliferation der Zelllinien NMC 797 und Per403 ab, was durch eine verringerte Ki67-Färbung nachgewiesen wurde. Es verringert wirksam die Expression beider BRD4-Zielgene in NMC 797-Zellen. Zudem hemmt es die Zellviabilität mit einer IC50 von 4 nM in NMC 11060-Zellen.Dies führt zu einer robusten Hemmung der MYC-Expression in MM-Zelllinien. Darüber hinaus hemmt es die Proliferation von KMS-34 und LR5 mit einer IC50 von 68 nM bzw. 98 nM. Mit der Chemikalie (500 nM) behandelte MM.1S-Zellen zeigen eine deutliche Abnahme des Anteils der Zellen in der S-Phase, begleitet von einem Anstieg der in G0/G1 arretierten Zellen. Sie (500 nM) führt zu einer ausgeprägten zellulären Seneszenz, die durch Beta-Galactosidase-Färbung nachgewiesen wird. Die Exposition gegenüber der Verbindung (800 nM) führt zu einer signifikanten Verringerung der Zellviabilität bei der Mehrheit der getesteten CD138+-MM-Proben von Patienten.Sie hemmt das Wachstum von LP-1-Zellen mit einem GI50-Wert von 98 nM. Die Chemikalie (625 nM) führt zu einem Anstieg des Anteils der LP-1-Zellen in G0/G1. Es (500 nM) unterdrückt die Expression von MYC, BRD4 und CDK9 in LP-1-Zellen.Die Verbindung (1 μM) aktiviert die HIV-Transkription in latent infizierten Jurkat-T-Zellen. Sie (50 μM) stimuliert vorwiegend die Tat-abhängige HIV-Transkription sowohl in Jurkat- als auch in HeLa-Zellen. Es induziert die Dissoziation von Brd4, ermöglicht es Tat, SEC zum HIV-Promotor zu rekrutieren, und induziert die Pol II CTD-Phosphorylierung sowie die virale Transkription in J-Lat A2-Zellen. Es ermöglicht es Tat, die CDK9-T-Loop-Phosphorylierung zu erhöhen, und dissoziiert P-TEFb teilweise von 7SK snRNP in Jurkat-T-Zellen.
In vivo
(+)-JQ1 (50 mg/kg) hemmt das Tumorwachstum bei Mäusen mit NMC 797-Xenotransplantaten. Es führt zur Auslöschung von NUT-Kernflecken bei Mäusen mit NMC 797-Xenotransplantaten, was mit einer kompetitiven Bindung an das Kernchromatin übereinstimmt. Es induziert eine starke (Grad 31) Keratin-Expression in NMC 797-Xenotransplantaten. Es fördert die Differenzierung, Tumorregression und verlängerte Überlebenszeit in Mausmodellen mit NMC-Xenotransplantaten. Zudem führt es zu einer signifikanten Verlängerung der Gesamtüberlebenszeit von SCID-beige-Mäusen, denen nach intravenöser Injektion von MM.1S-luc+-Zellen orthotopische Xenotransplantate implantiert wurden, im Vergleich zu mit Vehikel behandelten Tieren. Schließlich führt es zu einer hochsignifikanten Erhöhung der Überlebenszeit von Mäusen mit Raji-Xenotransplantaten.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23087374/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot pDNA-PKcs / γH2AX / Ub-γH2AX / p-c-Jun S63 / Bax c-Myc p27
S7110-WB1
26119999
Growth inhibition assay Cell viability
S7110-viability1
23792448
Immunofluorescence GM130 MHC / EdU
S7110-IF1
29074567

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
How can I reconstitute it for in vivo injection?

Antwort:
It does not dissolve in water/PBS. The vehicle we recommend is 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O. This compound can be dissolved in the vehicle at 5mg/ml and you can use it for IV injection.