p53 Inhibitoren | p53 Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8149 | NSC348884 | NSC348884 hemmt als Nucleophosmin-Inhibitor die Zellproliferation und induziert Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien mit IC50-Werten im Bereich von 1,4-4 µM. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 schützt vor dem MDM2-vermittelten p53-Abbau, der Ubiquitinierung beinhaltet, und wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 ist ein niedermolekularer Aktivator der p53-transkriptionellen Aktivität und hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor von SirT1 und SirT2. |
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| S8106 | NSC59984 | NSC59984 ist ein Aktivator des p53-Signalwegs, der den Abbau des mutierten p53-Proteins und die Aktivierung von p73 induziert. |
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| S8580 | COTI-2 | COTI-2 ist ein oral verfügbarer Thiosemicarbazon der dritten Generation und Aktivator mutierter Formen des p53-Proteins mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. |
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| S5791 | Cyclic Pifithrin-α hydrobromide | Cyclic Pifithrin-α hydrobromide ist die Hydrobromidsalzform von Cyclic Pifithrin-α, einem Transkriptionsinhibitor von p53. |
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| S8187 | ReACp53 | ReACp53 ist ein zellpenetrierendes Peptid, das entwickelt wurde, um die p53-Amyloidbildung zu hemmen, die p53-Funktion in Krebszelllinien und in Organoiden, die von hochgradigen serösen Ovarialkarzinomen (HGSOC) abgeleitet sind, wiederherzustellen. |
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| S5811 | Kevetrin hydrochloride | Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitril) ist ein wasserlösliches, kleines Molekül und ein Aktivator des Tumorsuppressors p53 mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. |
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| E2943 | Pifithrin-β | Pifithrin-β (PFT β-Hydrobromid; zyklisches Pifithrin-α-Hydrobromid) ist ein potenter Inhibitor von p53 mit einem IC50-Wert von 23 μM und wird als eine Leitverbindung für die Therapie von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen angesehen. |
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| S9235 | Didymin | Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinosid) ist eine aus Zitrusfrüchten gewonnene Naturverbindung, die p53-Wildtyp- sowie medikamentenresistente p53-mutierte Neuroblastomzellen in Kultur abtötet. Sie besitzt antioxidative, entzündungshemmende und krebshemmende Eigenschaften. | ||
| E1971 | Rezatapopt | Rezatapopt(PC14586) ist ein neuartiger p53-Reaktivator. Er bindet selektiv an das mutierte p53 Y220C-Protein und stellt dessen Wildtyp-Aktivität wieder her. Er kann auch zur Hemmung solider Tumoren mit p53-Mutation eingesetzt werden. | ||
| E0935 | MS7972 | MS7972 ist ein kleines Molekül, das die Assoziation von menschlichem p53 und CREB-bindendem Protein blockiert. | ||
| E0035 | CP-31398 Dihydrochloride |
CP-31398 Dihydrochloride stabilisiert die aktive Konformation von p53 und fördert die p53-Aktivität in Krebszelllinien mit mutiertem oder Wildtyp-p53. |
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| E7154 | C16-Ceramide | C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosin) ist ein Sphingolipid-Ligand und ein Aktivator des p53-Tumorsuppressors. Es bindet fest im p53-DNA-Bindungsbereich mit einem Kd von ~ 60 nM, in unmittelbarer Nähe des Box V-Motivs. Es reguliert die Protein-Ubiquitinierung und den proteasomalen Abbau und induziert auch Apoptose in Krebszellen, was es zu einem Forschungswerkzeug zur Bekämpfung menschlicher Krebserkrankungen macht. | ||
| E1735 | PK11007 | PK11007 ist ein thiolreaktives Antikrebsmittel, das p53 durch selektive Alkylierung von zwei Oberflächencysteinresten stabilisiert, ohne seine DNA-Bindung zu beeinträchtigen. Es induziert den Tod von Krebszellen mit mutiertem p53, indem es die Spiegel reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) erhöht. | ||
| S9488 | Lobetyolin | Lobetyolin ist einer der wichtigen Wirkstoffe, die aus der Wurzel von Codonopsis pilosula extrahiert werden und eine gute Schutzwirkung auf Magenschleimhautschäden haben. Diese Verbindung kann den Glutaminstoffwechsel herunterregulieren, zur medikamenteninduzierten Apoptose und Tumorzellwachstumshemmung beitragen, und sie reduziert signifikant die mRNA- und Proteinexpression des Aminosäuretransporters Alanin-Serin-Cystein-Transporter 2 (ASCT2). | ||
| S8728 | PK11000 | PK11000 stabilisiert die DBD von p53-Proteinen sowohl des Wildtyps als auch der Mutante durch kovalente Cysteinmodifikation, ohne die DNA-Bindung zu beeinträchtigen, und ist wirksam bei der Induktion des Zelltods. | ||
| S2427 | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) ist ein Triazentriepoxid mit antineoplastischer Aktivität. Es hemmt das Wachstum menschlicher nicht-kleinzelliger Lungenkrebszellen durch Aktivierung von p53. Diese Verbindung alkyliert und vernetzt die DNA, wodurch die DNA-Replikation gehemmt wird. Sie wird auch in verschiedenen Polyester-Pulverbeschichtungen in der Metallveredelungsindustrie eingesetzt. | ||
| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, ein Inhibitor des Nuclear Factor-κB Signalwegs, depletiert spezifisch das HDAC1 Protein, ohne andere Klasse I/II HDACs zu beeinflussen; Fördert auch die Ubiquitinierung von MDM2 und aktiviert p53 Zellfunktionen. |
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| S7649 | SAR405838 | SAR405838 ist ein oral verfügbarer MDM2-Antagonist mit einem Ki von 0,88 nM. Diese Verbindung ist ein Diastereomer von MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Phase 1. |
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| S0507 | CBL0137 | CBL0137 (Curaxin-137) ist ein Inhibitor des Histon-Chaperons FACT (facilitates chromatin transcription), der gleichzeitig NF-κB unterdrückt und p53 mit einer EC50 von 0,47 μM bzw. 0,37 μM aktiviert. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) erhöht die Bax-Spiegel und senkt die Bcl-2-Spiegel, was zum Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (Δæm) führt, gefolgt von Cytochrom-C-Freisetzung und caspase-9 und -3-Aktivierung, was schließlich zur apoptosis führt. Diese Verbindung fördert auch p53 und p27, senkt aber die Spiegel von cyclin B1, wodurch ein S-Phasen-Arrest verursacht wird. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 ist ein Inhibitor von SIRT2. Diese Verbindung ist in der Lage, die p53-Spiegel in MCF-7-Zellen zu erhöhen. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von TOPK. Diese Verbindung reduziert auch die ERK-RSK-Phosphorylierung, reguliert die Abundanz von p53, gespaltener Caspase-7 und gespaltener PARP und induziert Apoptose in Krebszellen. | ||
| E0068 | NiCur | NiCur ist ein kleines Molekül, das die Aktivität der CREB-bindenden Protein (CBP) Histon Acetyltransferase (HAT) blockiert und die p53-Aktivierung bei genotoxischem Stress herunterreguliert sowie die Rekrutierung von p53 und RNA-Polymerase II und die Acetylierungslevels an Histon H3 am CDKN1A-Promotor verringert. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, ein SIRT1-Aktivator, reduziert die Acetylierung von mutant p53 und hemmt die Proliferation von triple-negativen Brustkrebszellen. | ||
| S6851 | RA-190 | RA190, ein Bis-Benzylidin-Piperidon, ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor des Proteasom-Ubiquitin-Rezeptors RPN13/ADRM1 mit Antikrebsaktivität. RA190 löst die ER-Stressreaktion, die p53/p21-Signalachse und Autophagy in Multiples-Myelom-Zellen aus. |
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