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NSC 207895 MDM2/MDMX Inhibitor

Name: NSC 207895
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2678
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S2678

NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert.

NSC 207895 MDM2/MDMX Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 279.25

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.05%

99.05

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere MDM2/MDMX Inhibitoren	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	279.25	Formel	C₁₁H₁₃N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	58131-57-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	XI-006			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 6 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (128.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.800mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.125mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MDMX 2.5 μM
In vitro	NSC 207895 senkt sowohl die MDMX mRNA als auch das Protein in MCF-7-Zellen. NSC 207895 induziert die Expression von p53 sowie des gut charakterisierten p53-Zielgens p21 und MDM2 dosisabhängig in MCF-7-Zellen. NSC 207895 verlängert die Halbwertszeit von p53 von 20 bis 30 Minuten auf mehr als 3 Stunden, wie durch Cycloheximid-Chase-Assays in MCF-7-Zellen gezeigt wurde. NSC 207895 aktiviert auch p53 und induziert die p21- und MDM2-Expression in LNCaP-Prostatakrebs- und A549-Lungenkrebszellen. NSC 207895 erhöht dosisabhängig die mRNA-Spiegel proapoptotischer Gene wie PUMA, BAX und PIG3 in MCF-7-Zellen. NSC 207895 führt zu einem signifikanten Anstieg der Anzahl von Sub-G0/G1-Zellen sowie zu einem G2-Arrest. NSC 207895 führt auch dazu, dass mehr als 40 % der Zellen durch Apoptosis absterben und verringert die Zellviabilität in A549- und LNCaP-Zellen. NSC 207895 hemmt die Biosynthese von Nukleinsäuren und Proteinen in L1210-Zellen. NSC 207895 interagiert mit der DNA-Reparatur, um den DNA-Schadensreparaturweg in drei Spezies (S. cerevisiae, S. pombe und H. sapiens) zu aktivieren. NSC 207895 wirkt als zytotoxisches Mittel in der G/R-luc-Astrozytom-Zelllinie mit einem GI50 von 117 nM.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

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