Name: COTI-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8580
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S858001 DMSO]6.25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.51%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.51

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	366.48	Formel	C₁₉H₂₂N₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1039455-84-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=NNC(=S)N3CCN(CC3)C4=CC=CC=N4)C1)N=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 6.25 mg/mL (17.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.31mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p53 mutants
In vitro	Es wird berichtet, dass das Thiosemicarbazon COTI-2 die Rückfaltung des mutierten p53 fördert und die Wildtyp-p53-Funktion wiederherstellt. Es ist aktiv gegen menschliche Tumorzelllinien verschiedener Herkunft in nanomolaren Konzentrationen und induziert den Zelltod durch Apoptosis. Diese Verbindung ist hochwirksam gegen mehrere Krebszelllinien aus einem breiten Spektrum menschlicher Krebserkrankungen sowohl in vitro als auch in vivo. Es hemmt nicht signifikant über 200 Kinasen aus wichtigen Kinase-Signalwegen, die bei Krebs beteiligt sind und in Kinase-Assays evaluiert wurden, und hemmt nicht die ATPase-Aktivität von Hsp90, einem ubiquitären molekularen Chaperon, das eine wesentliche Rolle beim Zellüberleben und der Zellzykluskontrolle spielt.
In vivo	COTI-2 hemmte signifikant das Tumorwachstum in den HT-29 humanen kolorektalen Tumor-Xenografts bei einer Dosis von 10 mg/kg. Diese Verbindung hemmte auch signifikant das Tumorwachstum im SHP-77 SCLC-Xenograftmodell bei einer Dosis von nur 3 mg/kg. Seine Behandlung verzögert das Wachstum von U87-MG-, MDA-MB-231- und OVCAR-3-Xenografts. Diese chemische Behandlung zeigt ein sicheres Toxizitätsprofil in vivo. Es zielt selektiv auf eine Vielzahl menschlicher Krebszelllinien ab, wie die In-vitro-Daten zeigen, während es kaum schädliche Auswirkungen auf normale Zellen hat.
Literatur	[1] https://www.nature.com/articles/nrc.2017.109 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5173065/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

COTI-2 p53 Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 366.48