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Benzethonium Chloride AChR Inhibitor

Kat.-Nr.S4162

Benzethonium Chloride ist ein potenter Inhibitor von nAChRs. Es hemmt α4β2 nAChRs und α7 nAChRs mit einer IC50 von 49 nM bzw. 122 nM.
Benzethonium Chloride AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 448.08

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Qualitätskontrolle

Charge: S416201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false Reinheit: 99.18%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.18

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 448.08 Formel

C27H42NO2.Cl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 121-54-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 90 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
α4β2 nAChRs
49 nM
α7 nAChRs
122 nM
In vitro

Benzethonium Chloride hemmt die α7 nAChRs auf gemischt kompetitive und nicht-kompetitive Weise, aber es gibt keine Spannungs- oder Nutzungsabhängigkeit der Reaktion bei beiden Subtypen. Benzethonium Chloride hemmt die muskarinische Neuronal Signaling mit einer berechneten IC50 von 15 μM und einem Hill-Koeffizienten von 0,6. Benzethonium (5 μM) erhöht die zytosolische Ca(2+)-Konzentration signifikant, verringert den Vorwärts-Scatter und löst die Annexin V-Bindung aus, was etwa 30 % der Erythrozyten betrifft. Benzethonium (5 μM) verstärkt ferner signifikant den Effekt der Glukoseverarmung auf die zytosolische Ca(2+)-Konzentration und die Annexin V-Bindung, dämpft aber signifikant den Effekt der Glukoseverarmung auf den Vorwärts-Scatter. Benzethonium (5 μM) verstärkt signifikant die Milchsäurebildung, aber nicht die Ceramidmenge. Benzethonium Chloride reduziert die Zellviabilität mit einer IC50 von 3,8 μM in FaDu, 42,2 μM in NIH 3T3, 5,3 μM in C666-1 und 17,0 μM in GM05757. Benzethonium Chloride (9 μM) induziert Apoptose und aktiviert Kaspasen nach 12 Stunden in FaDu-Zellen.

In vivo

Benzethonium Chloride (5 mg/kg) beseitigt die Tumorbildungsfähigkeit von FaDu-Zellen, verzögert das Wachstum von Xenograft-Tumoren und wirkt additiv mit lokaler Tumorstrahlungstherapie bei etablierten FaDu-Tumoren in SCID-Mäusen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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