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2,3-Butanedione-2-monoxime MLCK Inhibitor

Kat.-Nr.S3699

2,3-Butandionmonoxim (BDM, Diacetylmonoxim, Diacetylmonoxim) ist der gut charakterisierte, niederaffine, nicht-kompetitive Inhibitor von Skelettmuskel-Myosin-II und hemmt die Kontraktion von Skelett- und Herzmuskulatur.
2,3-Butanedione-2-monoxime MLCK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 101.10

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Qualitätskontrolle

Charge: S369901 DMSO]20 mg/mL]false]Water]20 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Reinheit: 99.16%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.16

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 101.10 Formel

C4H7NO2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 57-71-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime Smiles CC(=NO)C(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (197.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
skeletal muscle myosin-II
In vitro
BDM hemmt das Skelettmuskel-Myosin-II, aber es hemmt nicht die ATPase-Aktivität der anderen Myosine. BDM hat eine breite Wirkung auf viele Nicht-Myosin-Proteine (viele uncharakterisiert) und sollte daher in Ganzzell-Experimenten nicht als Myosin-Inhibitor verwendet werden. BDM hemmt den L-Typ-Ca2+-Kanal und reduziert die Öffnungswahrscheinlichkeit, wodurch die geschlossene Zeit dieses speziellen Kanals erhöht wird. BDM bewirkt eine unspezifische Proteindephosphorylierung vieler zellulärer Proteine, einschließlich Ionenkanäle.
In vivo
BDM senkt signifikant den Blutdruck bei normo- und hypertensiven Ratten. BDM hat sich als vorteilhaft für die Verbesserung der rechtsatrialen Funktion in einem Schweinemodell der allogenen Herztransplantation erwiesen.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05391776 Unknown status
Osteoporosis
HJB (Hangzhou) Co. Ltd.
April 28 2022 Phase 1
NCT01721187 Completed
Fasting|Fed
Duke-NUS Graduate Medical School|Singapore Institute for Clinical Sciences
October 2012 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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