Name: Eplerenone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1707
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere Mineralocorticoid Receptor Inhibitoren	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
Huh7 cells	Function assay		Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM
COS1 cells	Function assay	1 days	Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM
293 cells	Function assay	16 h	Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	414.49	Formel	C₂₄H₃₀O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	107724-20-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CGP 30083, SC-66110			Smiles	CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (24.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (53.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (26.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% 4-Methylpyridine 1 95%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (12.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear 4-Methylpyridine stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.72mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.72mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mineralocorticoid receptor
In vivo	Eplerenone hemmt die hochregulierte Phosphorylierung von PKCepsilon, MAP-Kinase und p90RSK bei Dahl-salzsensitiven hypertensiven (DS) Ratten. Diese Verbindung erhöht die herunterregulierte mRNA der endothelialen Stickoxid-Synthase bei Dahl-salzsensitiven hypertensiven (DS) Ratten. Ihre Verabreichung führt zu einer signifikanten Verbesserung der Glomerulosklerose und des Harnproteins bei DS-Ratten. Diese Verbindung (200 mg/kg/Tag) verringert den systolischen und diastolischen Blutdruck im Vergleich zu unbehandelten Mäusen um 12 % bzw. 11 %. Sie erhöht die Serumempfindlichkeit gegenüber Lipidperoxidation, die um bis zu 26 % verringert ist, und die Serum-Paraoxonase-Aktivität bei Mäusen. Diese Chemikalie reduziert signifikant die atherosklerotische Läsionsfläche in den Aorten von Mäusen, und dieser Effekt wird durch AT-II aufgehoben. Sie erhöht die gesamte Gefäßfläche um 30 % und die Luminalfläche um fast 60 % im Vergleich zur unbehandelten Gruppe, ohne die Neointima-Größe bei Schweinen zu beeinflussen. Diese Verbindung verringert signifikant den enddiastolischen Wandstress des linken Ventrikels bei Hunden. Sie ist bei Hunden mit Herzinsuffizienz mit einer 28%igen Reduzierung der Querschnittsfläche der Kardiomyozyten, einer 37%igen Reduzierung des Volumenanteils der reaktiven interstitiellen Fibrose und einer 34%igen Reduzierung des Volumenanteils der Ersatzfibrose verbunden. Diese Chemikalie dämpft den Anstieg des Pulsdrucks bei Aldo-Ratten und normalisierte die Einc-Wandstresskurven, die mediale Querschnittsfläche (MCSA) und EIIIA-Fibronektin bei Aldosteron (Aldo)-salz-hypertonen Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06168994	Not yet recruiting	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Assiut University	February 1 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eplerenone Mineralocorticoid Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 414.49

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support