Name: Gabapentin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2133
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.41%

99.41

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	171.24	Formel	C₉H₁₇NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	60142-96-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.15mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Gabapentin hemmt konzentrationsabhängig den K(+)-induzierten [Ca(2+)](i)-Anstieg in Fura-2-beladenen humanen neokortikalen Synaptosomen mit einer IC50 von 17 mM und einer maximalen Hemmung von 37%. Diese Verbindung kann an die Ca(2+)-Kanal-alpha-2-Delta-Untereinheit binden, um den Depolarisations-induzierten Ca(2+)-Einstrom präsynaptischer P/Q-Typ Ca(2+)-Kanäle selektiv abzuschwächen; dies führt zu einer verminderten Glutamat-/Aspartat-Freisetzung aus exzitatorischen Aminosäure-Nervenendigungen, was eine reduzierte Aktivierung von AMPA-Heterorezeptoren an noradrenergen Nervenendigungen zur Folge hat. Es bewirkt Veränderungen der zytosolischen und extrazellulären Konzentrationen mehrerer Aminosäuren, einschließlich L-Leucin, L-Valin und L-Phenylalanin, in kortikalen Astrozyten und Synaptosomen von Ratten, Effekte, denen eine pharmakologische Bedeutung zugeschrieben wird. Diese Chemikalie reduziert den Kalium-evozierten Kalziumeinstrom über spannungsgesteuerte Kalziumkanäle in einer Maus-Hypophysenzelllinie, die konstitutiv GABAB-Rezeptoren exprimiert, die das funktionelle gb1a-gb2-Untereinheiten-Heterodimer umfassen. Es kann N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-evozierte Ströme in GABA-positiven dorsalen Hornneuronen von Ratten in Gegenwart von Proteinkinase C erhöhen, möglicherweise durch Erhöhung der Glycin-Empfindlichkeit des NMDA-Rezeptorkomplexes. Dieser Wirkstoff bewirkt eine verzögerte allosterische Verstärkung eines nicht spezifizierten spannungsaktivierten Kaliumstroms in Neuronen des dorsalen Wurzelganglions von Ratten.
In vivo	Gabapentin blockiert dosisabhängig (10-100 mg/kg, p.o.) sowohl die statische als auch die dynamische Allodynie bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11804619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16376147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10204753/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Gabapentin GABA Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 171.24