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Gabapentin GABA Receptor Agonist

Kat.-Nr.: S2133

Gabapentin ist ein GABA-Analogon, das zur Behandlung von Anfällen und neuropathischen Schmerzen eingesetzt wird.
Gabapentin GABA Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 171.24

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.41%
99.41

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 171.24 Formel

C9H17NO2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 60142-96-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Gabapentin produces concentration-dependent inhibitions of the K(+)-induced [Ca(2+)](i) increase in fura-2-loaded human neocortical synaptosomes with IC50 of 17 mM and maximal inhibition of 37%. This compound may bind to the Ca(2+) channel alpha 2 delta subunit to selectively attenuate depolarization-induced Ca(2+) influx of presynaptic P/Q-type Ca(2+) channels; this results in decreased glutamate/aspartate release from excitatory amino acid nerve terminals leading to a reduced activation of AMPA heteroreceptors on noradrenergic nerve terminals. It produces alterations in the cytosolic and extracellular concentrations of several amino acids, including L-leucine, L-valine and L-phenylalanine, in rat cortical astrocytes and synaptosomes, effects that are postulated to be of pharmacological significance. This chemical reduces potassium-evoked calcium influx via voltage-gated calcium channels in a mouse pituitary cell line that constitutively expresses GABAB receptors comprising the functional gb1a–gb2 subunit heterodimer. It can increase N-methyl-d-aspartate (NMDA)-evoked currents in GABA-positive rat dorsal horn neurones in the presence of protein kinase C, possibly by increasing the glycine sensitivity of the NMDA receptor complex. This agent produces a delayed allosteric enhancement of an unspecified voltage-activated potassium current in rat dorsal root ganglion neurons.
In vivo
Gabapentin dose-dependently (10-100 mg/kg, p.o.) blocks both static and dynamic allodynia in the rats.
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
 2023-07-01 Early Phase 1
NCT05276089 Not yet recruiting
Opioid Use
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University
 2023-02-01 Not Applicable
NCT05609682 Recruiting
Post Operative Pain
University of Oklahoma
 2022-11-29 Early Phase 1
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
 2022-05-01 Phase 4