nur für Forschungszwecke

Hydralazine HCl Potassium Channel Aktivator

Name: Hydralazine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2562
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S2562

Hydralazine HCl ist ein Hydrochloridsalz von Hydralazin, einem direkt wirkenden Relaxans der glatten Muskulatur, das zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird, indem es als Vasodilatator primär in Arterien und Arteriolen wirkt.

Hydralazine HCl Potassium Channel Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 196.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	196.64	Formel	C₈H₈N₄.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	304-20-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 39 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium Channel
In vitro	Hydralazine beeinträchtigt die Hochregulierung der RAG-2-Genexpression und reduziert sekundäre Ig-Gen-Rearrangements. Hydralazine untergräbt die B-Lymphozyten-Toleranz gegenüber dem Selbst und trägt zur Generierung pathogener Autoimmunität bei, indem es die Rezeptorbearbeitung stört. Hydralazine fängt freies Acrolein direkt ab, wodurch die intrazelluläre Acrolein-Verfügbarkeit verringert und somit die makromolekulare Adduktion unterdrückt wird. Hydralazine hemmt die Quervernetzung, wenn es 30 Minuten nach Beginn der Acrolein-Exposition hinzugefügt wird, ist jedoch unwirksam, wenn es nach einer 90-minütigen Verzögerung hinzugefügt wird. Hydralazine (0,1-10 mM) hemmt sowohl die extrazelluläre als auch die intrazelluläre ROS-Produktion durch entzündliche Makrophagen, durch einen ROS-abfangenden Mechanismus, der wahrscheinlich die Superoxidradikal (O(2)(-))-Generierung durch Xanthinoxidase (XO) und Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid/Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid-Phosphat (NADH/NADPH)-Oxidase beeinflusst. Hydralazine (0,1-10 mM) reduziert signifikant die NO()-Generierung, und dieser Effekt ist auf eine Hemmung der NOS-2-Genexpression und Proteinsynthese zurückzuführen. Hydralazine blockiert auch effektiv die COX-2-Genexpression, was perfekt mit einer Reduktion der Proteinspiegel und der PGE(2)-Synthese korrelierte. Hydralazine schützt nicht nur vor akroleinvermittelten Verletzungen, sondern auch vor Kompression im Rückenmark von Meerschweinchen ex vivo. Hydralazine kann die akroleininduzierte Superoxidproduktion, Glutathion-Depletion, mitochondriale Dysfunktion, den Verlust der Membranintegrität signifikant lindern und die Erregungsleitung von Compound-Aktionspotentialen reduzieren.
In vivo	Hydralazine bietet einen starken, dosisabhängigen Schutz vor dem Anstieg der Plasma-Markerenzyme, nicht aber vor der hepatischen Glutathion-Depletion, die durch Allylalkohol bei Mäusen hervorgerufen wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404230/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368895/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14996408/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17995940/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15131244/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05096728	Completed	Preeclampsia With Severe Features	Ohio State University	December 1 2021	--
NCT04164004	Active not recruiting	Heart Failure	Stanford University	August 30 2021	Not Applicable
NCT03619317	Unknown status	Cancer of Esophagus	Aarhus University Hospital Skejby\|Danish Cancer Society	June 25 2018	--
NCT01587313	Completed	Healthy	Arbor Pharmaceuticals Inc.	April 2012	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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