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ML133 HCl Potassium Channel Inhibitor

Name: ML133 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2825
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S2825

ML133 HCl ist ein selektiver Kaliumkanal-Inhibitor f 3 4r K_ir2.1 mit einer IC50 von 1.8 3 4M (pH 7.4) und 290 nM (pH 8.5), hat keine Wirkung auf K_ir1.1 und eine schwache Aktivit 3 4t f 3 4r K_ir4.1 und K_ir7.1.

ML133 HCl Potassium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 313.82

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Qualitätskontrolle

Charge: S282501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	313.82	Formel	C₁₉H₁₉NO.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1222781-70-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (200.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Kir2.1 290 nM
In vitro	Das Verhältnis der Gesamtkonzentration von extrazellulärem ML133 zu intrazellulärem ML133 beträgt 1:0,13 bei pH 6,5 und 1:9,09 bei pH 8,5. ML133 ist sauber gegen 3A4 und 2C9 (IC50 >30 μM), zeigt eine moderate Hemmung von 1A2 (IC50 = 3,3 μM), erweist sich aber als potenter Inhibitor von 2D6 (IC50 = 0,13 μM) im CYP450-Assay. ML133 ist sowohl beim Menschen als auch bei der Ratte stark protein gebunden (>99%) und zeigt auch eine hohe intrinsische Clearance bei beiden Spezies. ML133 (10 μM) wird nicht durch K⁺-Einstrom aus dem Wildtyp K_ir2.1 in HEK 293-Zellen verdrängt. Die M1- und/oder M2-Transmembrandomänen enthalten den kritischen molekularen Determinanten für die ML133-Hemmung von K_ir2.1, insbesondere D172 und I176.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):