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Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor Agonist

Kat.-Nr.S2566

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl ist ein nicht-selektiver beta-Adrenergic Receptor-Agonist, der zur Behandlung von Bradykardie und Herzblock eingesetzt wird.

Isoprenaline (Isoproterenol) HCl Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 247.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	247.72	Formel	C₁₁H₁₇NO₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	51-30-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NCI-C55630 HCl			Smiles	CC(C)NCC(C1=CC(=C(C=C1)O)O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (201.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.410mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β-adrenergic receptor
In vitro	Isoprenaline (300 nM, 3 min) erhöht die partikuläre cGMP- und Cilostamid-inhibierte, niedrig-Km cAMP Phosphodiesterase (cAMP-PDE)-Aktivität um etwa 100% in intakten Rattenfettzellen. Isoprenaline hemmt die Insulin-stimulierte Glukosetransportaktivität in Rattenadipozyten. Isoprenaline fördert in Abwesenheit von Adenosin eine zeitabhängige (t1/2 ca. 2 min) Abnahme der Zugänglichkeit von Insulin-stimuliertem Zelloberflächen-GLUT4 von > 50%, was direkt mit der beobachteten Hemmung der Transportaktivität korrelierte. Isoprenaline (5 nM und 10 mM) erhöht die zyklischen AMP-Spiegel, und dieser Effekt wird durch Cilostamid (10 mM), durch Rolipram, einen zyklischen AMP-spezifischen PDE (PDE 4)-Inhibitor (10 mM) und durch zyklische GMP-erhöhende Mittel (50 nM ANF oder 30 nM SNP plus 100 nM DMPPO) potenziert. Isoprenaline erhöht die transkriptionelle Aktivität des Gi alpha-2 Gens auf 140% des Kontrollwerts, während die genspezifische Hybridisierung für Gs alpha unverändert bleibt. Isoprenaline (20 nM) erhöht die Amplitude des gesamten iK und bewirkt eine negative Verschiebung von etwa 10 mV in der Aktivierungskurve für iK, sowohl in Abwesenheit als auch in Anwesenheit von 300 nM Nisoldipin zur Blockade des L-Typ Ca2+-Stroms. Isoprenaline (20 nM) erhöht die spontane Schrittmacherfrequenz von Schrittmacherzellen des Sinusknotens um 16% in isolierten Kaninchen-Schrittmacherzellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2153956/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1445278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894166/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8431992/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10662889/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04303689	Completed	Essential Hypertension	University of Copenhagen\|University of Aarhus	August 1 2020	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):