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PF-3716556 Proton Pump Inhibitor

Name: PF-3716556
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2222
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2222

PF 3716556 ist ein potenter und selektiver P-CAB (Kalium-kompetitiver Säureblocker) mit einem pIC50 von 6,026 bzw. 7,095 für die Hemmung der Aktivität der porzinen H⁺,K⁺-ATPase in Ionen-leckenden und Ionen-dichten Assays, hemmt die Magensäuresekretion, zeigt keine Aktivität an der Na⁺,K⁺-ATPase und wird zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit eingesetzt.

PF-3716556 Proton Pump Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 394.47

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.44%

99.44

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Proton Pump Inhibitoren	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium Ufiprazole

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	394.47	Formel	C₂₂H₂₆N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	928774-43-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (197.73 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (200.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase ~6.5(pIC50)
In vitro	PF-03716556 ist ein potenter und selektiver Säurepumpenantagonist mit einem pIC50 von etwa 6,026 und 7,095 für die Hemmung der porzinen H⁺,K⁺-ATPase-Aktivität in ionenleckenden bzw. ionendichten Assays. PF-03716556 wird zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit eingesetzt. PF-03716556 ist in vitro hochselektiv für H+, K+-ATPase und zeigt keine Aktivität an Na+, K+-ATPase. PF-03716556 zeigt keine Speziesunterschiede zwischen den porzinen, kaninen und humanen Enzymen. PF-03716556 hat einen kompetitiven und reversiblen Wirkmechanismus.
In vivo	PF-03716556 hemmt die Magensäuresekretion in Ratten- und Hundemodellen. PF-03716556 bietet eine langanhaltende und maximale Wirksamkeit innerhalb von 30 Minuten nach einer Einzeldosis, wobei die Reaktionen für mindestens 5 Tage wiederholter Dosierung ohne Anzeichen einer Toleranz erhalten bleiben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):