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Tenatoprazole Proton Pump Inhibitor

Kat.-Nr.S4212

Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) ist ein Prodrug der Proton Pump-Inhibitor (PPI)-Klasse, der den Protonentransport mit einer IC50 von 3,2 μM hemmt. Diese Verbindung markiert nur die Magen-H(+),K(+)-ATPase-Alpha-Untereinheit, ungefähr 2,6 nM/mg dieser Chemikalie ist an die H(+),K(+)-ATPase gebunden.
Tenatoprazole Proton Pump Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.4

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 346.4 Formel

C16H18N4O3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 113712-98-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme TU-199,STU-Na Smiles CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=CC(=N3)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Proton pump
H(+),K(+)-ATPase
(Cell-free assay)
3.2 μM
In vitro

Tenatoprazole markierte nur die gastrische H+,K+-ATPase-Alpha-Untereinheit, wie für andere PPIs gefunden wurde, wobei etwa 2,6 nmol/mg dieser Verbindung an die H+,K+-ATPase gebunden ist. Die beiden Enantiomere (R)- oder (S)-Tenatoprazole ergeben die gleiche Stöchiometrie der Bindung mit 88%iger Hemmung. Diese Verbindung markiert nur das Peptid, das den fünften und sechsten Transmembransegment enthält, diese enthalten zwei Cysteine, Cystein 813 im luminalen Vestibül und Cystein 822 in der sechsten Transmembrandomäne.

In vivo

Tenatoprazole bewirkt eine langsame Aktivierung in vivo, was durch seine chemische Aktivierungsrate bei fastenden Ratten vorhergesagt wird. Diese Verbindung hemmt etwa 20–30 % der Enzymaktivität, obwohl Säuresekretion bei fastenden Ratten vorhanden ist. Diese Chemikalie bietet einen höheren Cmax von 183 ng/mL, Tmax von 1,3 Stunden und AUC von 822 ng*h/mL bei Hunden.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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