Name: Bafilomycin A1 (Baf-A1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1413
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Charge: Reinheit: >97%

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Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Proton Pump Inhibitoren	Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human H4 cells	Function assay	0.4 μM	24 h	Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control	18024584
RAW 264.7 cells	Function assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
mouse RAW264.7 cells	Apoptosis assay	100 nM	16 h	Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry	19307359
human HeLa cells	Function assay	400 nM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM	18391949
human MCF7 cells	Function assay		4 h	Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control	20028134
RAW 264.7 cells	Bactericidal activity assay	100 nM	16 h	Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM		Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM	19307359
RAW 264.7 cells	Antimicrobial activity assay	100 nM	30 mins	Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry	19307359
rat 3Y1 cells	Function assay			Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells	29701963
human Huh7.5.1 cells	Antiviral activity		3 h	Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay	26396683
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	622.83	Formel	C₃₅H₅₈O₉	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	88899-55-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (160.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (2.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	H+-ATPase (Cell-free assay) 0.44 nM
In vitro	Bafilomycin A1 (Baf-A1) ist ein toxisches Makrolid-Antibiotikum, das aus Streptomyces griseus gewonnen wird und den durch das äußere Mantel-Epithel (OME) induzierten Kurzschlussstrom hemmt. Die IC50 und die maximale Hemmdosis dieser Verbindung betragen 0,17 μM bzw. 0,5 μM. Darüber hinaus hemmt es den Säureeinstrom mit einem IC50-Wert von 0,4 nM. Es hemmt auch die Ansäuerung dosisabhängig, was zu einem geringeren Quenching und somit zu einer höheren Fluoreszenz führt. Diese Verbindung verhindert die Vakuolisierung von Hela-Zellen, die durch H. pylori induziert wird, mit einer inhibitorischen Konzentration, die 50 % des Maximalwerts (ID50) von 4 nM ergibt, und ist sehr effizient bei der Wiederherstellung eines normalen Aussehens vakuolisierter Zellen. Es beeinflusst auch den Transport von endozytiertem Material von frühen zu späten endozytischen Kompartimenten, indem es nicht nur den niedrigen endosomalen pH-Wert dissipiert, sondern auch den Transport von frühen zu späten Endosomen in HeLa-Zellen blockiert. In Dosen von 0,1-1 μM hemmt es die Ansäuerung von Lysosomen, die durch die Inkubation mit Acridinorange in BNL CL.2- und A431-Zellen sichtbar wird, vollständig. Bei Zugabe zu Hanks' balancierter Salzlösung wird der endogene Proteinabbau stark gehemmt und zahlreiche Autophagosomen reichern sich in H-4-II-E-Zellen an. Es verhindert auch das Auftreten von endozytiertem HRP in autophagischen Vakuolen.
Kinase-Assay	ATPase-Enzymaktivitäts-Assays
Kinase-Assay	Das ATPase-Enzymassay-Medium enthält 6 mM MgSO₄, 50 mM HEPES (pH 7,4), 200 mM Na₂SO₃ (V-ATPase-Aktivator), 0,5 mM Natriumorthovanadat (P-ATPase-Inhibitor), 0,5 mM Natriumazid (F-ATPase-Inhibitor) und 3 mM Na₂ATP. Dieses Medium (1,0 mL), mit oder ohne Zusatz des V-type ATPase-Inhibitors Bafilomycin A1 (Baf-A1), wird mit dem filtrierten Homogenat (0,1 mL) 60 Minuten lang bei 23–25 °C inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 1 mL TCA 3% gestoppt. Spektrometrische Leerwerte werden wie für den Enzymassay hergestellt, mit der Ausnahme, dass die Gewebeprobe nach der Säure hinzugefügt wird. Die Phosphatanalyse erfolgt durch Zugabe von 2 mL 1-Butanol und 0,2 mL Molybdatlösung (5 g Ammoniummolybdat, 22 mL H₂SO₄ auf 100 mL). Nach 15-sekündigem Vortexen wird die Lösung mit 0,5 mL Citratlösung (100 g/500 mL, pH 7,0) neutralisiert und erneut 15 Sekunden lang gevortext. Die Lösung wird dann zentrifugiert (2000 × g; 3 Minuten), um die Butanolphase zu trennen, und die Absorptionsrate dieser Phase wird bei 400 nm abgelesen. Orthophosphat-Standards werden hergestellt (0,1 μM–2,0 μM) und auf die gleiche Weise wie die Enzymaktivitätsassays behandelt. Die Enzymaktivität wird in μmol Orthophosphat pro Stunde und pro Milligramm Protein ausgedrückt. Die V-ATPase-Aktivität wird als die Differenz zwischen der gesamten ATPase-Aktivität, gemessen in Gegenwart von Na₂SO₃, Natriumorthovanadat und Natriumazid, und der ATPase-Aktivität, gemessen in Gegenwart dieser Reagenzien und dieser Verbindung, betrachtet.
In vivo	Bafilomycin A1 (Baf-A1) (1 μM und 0,1 μM) hemmt die resorptive Aktivität kultivierter Osteoklasten vollständig. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die Rate der Na+-Aufnahme bei jungen Tilapia mit einem Ki von 0,16 μM.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9684329/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15596387/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17576165/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8446034/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9811698/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1832676/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9639028/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7817803/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10574743/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14713959/