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Pancuronium dibromide AChR Antagonist

Kat.-Nr.S2497

Pancuronium dibromide ist ein kompetitiver nicotinic acetylcholine receptor-Antagonist, der als Muskelrelaxans verwendet wird.
Pancuronium dibromide AChR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 732.67

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 732.67 Formel

C35H60N2O4.2Br

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 15500-66-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Pancuronium führt zu einem offenen Kanalblock von nikotinischen Acetylcholinrezeptorkanälen des embryonalen Typs nach gleichzeitiger Anwendung von Blocker und Acetylcholin, gekennzeichnet durch eine Abnahme der Zeitkonstante des Stromabfalls. Pancuronium führt auch zu einem kompetitiven Block von nikotinischen Acetylcholinrezeptorkanälen des embryonalen Typs. Pancuronium erhöht die Herzfrequenz, Vecuronium und Rocuronium erzeugen positive inotrope Effekte, und Vecuronium verkürzt die Refraktärzeit in isolierten Rattenvorhöfen. Pancuronium (0,5 mM) induziert ein vollständiges Abklingen der tetanischen Kontraktion, während der Zucken im Musculus extensor digitorum longus der Ratte unbeeinflusst bleibt. Pancuronium verringert die Amplitude und erhöht den tetanischen Abbau von Zügen von Endplattenpotentialen (e.p.ps), die bei einer Frequenz von 50 Hz im Musculus extensor digitorum longus der Ratte ausgelöst werden.

In vivo

Pancuronium verringert das Atemzugvolumen (VT) und die Minutenventilation (VE) bei Hunden mit hoher Dosis um 82%. Pancuronium verringert das Atemzugvolumen (VT) und die Minutenventilation (VE) bei Hunden mit niedriger Dosis um 40% und 55%. Pancuronium begrenzt die zerebrale Hyperämie während längerer Krampfanfälle, indem es Blutdruckanstiege infolge der Eliminierung der Skelettmuskelaktivität bei neugeborenen Schweinen abschwächt. Pancuronium führt zu einem signifikanten Unterschied zur Kontrolle, der bei Gallaminkonzentrationen im Bereich von 0,032-0,32 mM in Trachealmuskelstreifen von Meerschweinchen beobachtet wird.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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