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Pancuronium dibromide nAChR Antagonist

Kat.-Nr.: S2497

Pancuronium dibromide is a competitive nicotinic acetylcholine receptor antagonist, used as a muscle relaxant.
Pancuronium dibromide AChR antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 732.67

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 732.67 Formel

C35H60N2O4.2Br

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 15500-66-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Pancuronium results in open channel block of embryonic-type nicotinic acetylcholine receptor channels after coapplication of blocker and acetylcholine, characterized by decrease of the time constant of current decay. Pancuronium also results in competitive block of embryonic-type nicotinic acetylcholine receptor channels. Pancuronium increases heart rate, vecuronium and rocuronium produces positive inotropic effects, and vecuronium shortens refractoriness in isolated rat atria.  Pancuronium (0.5 mM) induces a complete fade of the tetanic contraction while leaving the twitch unaffected in the extensor digitorum longus muscle of the rat. Pancuronium decreases the amplitude and increases the tetanic rundown of trains of endplate potentials (e.p.ps) evoked in the frequency of 50 Hz in the extensor digitorum longus muscle of the rat.

In vivo

Pancuronium decreases tidal volume (VT) and minute ventilation (VE) in high dose dogs by 82%. Pancuronium decreases tidal volume (VT) and minute ventilation (VE) in low dose dogs by 40% and 55%. Pancuronium limits cerebral hyperemia during prolonged seizures by attenuating increases in blood pressure as a result of elimination of skeletal muscle activity in newborn pigs. Pancuronium results in a significant difference with control is observed at gallamine concentrations ranging from 0.032-0.32 mM  in tracheal smooth muscle strips from guinea-pigs.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/