nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1622
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 358.43 | Formel | C21H26O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 53-03-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Prednisone blockiert das Wachstum peripherer Blutlymphozyten (PBL) in der G1-Phase des Zellzyklus und hemmt sowohl die Expression des IL-2-Rezeptors (IL-2R) als auch die IL-2-Sekretion in aktivierten humanen peripheren Blut-T-Lymphozyten. Diese Verbindung erhöht die Apoptose in PHA-aktivierten humanen PBL, und der apoptotische Effekt dieser Chemikalie ist bei CD8(+)- als bei CD4(+)-T-Lymphozyten stärker.
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| In vivo |
Prednisone-behandelte Ratten zeigen eine signifikante Verzögerung von 20 % beim Lernen und der Gedächtnisleistung im Vergleich zu Kontrolltieren. Diese Verbindung führt zu einer reduzierten Gewichtszunahme, einem unveränderten Gebärmuttergewicht, einem gesenkten Serummagnesium (Mg), unveränderten Serumkalzium (Ca), Phosphat (P), 25-Hydroxyvitamin D (25OHD) oder 1,25-Dihydroxyvitamin D [1,25(OH)2D], einem starken Anstieg des verkalkten Knorpels, einer reduzierten Querschnittsfläche und kortikalen Fläche, einer unveränderten Markfläche der Tibiadiaphyse, gesenkten periostalen und endokortikalen Knochenbildungs- und Appositionsraten, einer erhöhten mittleren Spongiosaknochenfläche und des Spongiosaknochenumfangs der Tibiametaphyse bei scheinoperierten und ovariektomierten Ratten. Dieses chemisch behandelte Kaninchen zeigt eine 30%ige Reduktion des Stenosegrades, eine 35%ige Abnahme der neointimalen Fläche und eine 66%ige Abnahme der neointimalen Dicke. Diese Behandlung reduziert signifikant den TGF-beta1- und HYP-Spiegel im Zwerchfell von mdx-Mäusen auf Werte ähnlich denen von Kontrollmäusen, führt jedoch zu einem höheren HP-Vernetzungsgrad im Vergleich zu unbehandelten mdx-Mäusen.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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