nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S1622
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 358.43 | Formel | C21H26O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 53-03-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Prednisone blocks Peripheral blood lymphocytes (PBL) growth in the G1 phase of cell cycle and inhibits both IL-2 receptor (IL-2R) expression and IL-2 secretion in activated human peripheral blood T lymphocytes. This compound increases apoptosis in PHA-activated human PBL, and the apoptotic effect of this chemical is stronger on CD8(+) than on CD4(+) T lymphocytes.
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| In vivo |
Prednisone-treated rats show a significant delay of 20% in learning and memory retention in rats as compared with controls. This compound results in reduced weight gain, unchanged alter uterine weight, lowered serum magnesium (Mg), unchange serum calcium (Ca), phosphate (P), 25-hydroxyvitamin D (25OHD), or 1,25-dihydroxyvitamin D [1,25(OH)2D], striking increased in calcified cartilage, reduced cross-sectional area and cortical area, unchange medullary area of the tibial diaphysis, lowered periosteal and endocortical bone formation and apposition rates, increased mean cancellous bone area and cancellous bone perimeter of the tibial metaphysis in both sham-operated and ovariectomized rats. This chemical-treated rabbit shows a 30% reduction in percent stenosis, a 35% decrease in neointimal area, and a 66% decrement in neointimal thickness. This treatment significantly reduces the level of TGF-beta1 and HYP in diaphragm from mdx mice to values similar to control mice, but results in a higher level of the HP cross-link compared with untreated mdx mice.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |