nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4752
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Weitere Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molekulargewicht | 346.46 | Formel | C21H30O4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 50-22-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.15 mM)
Ethanol : 69 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Corticosterone erhöht über die SGK-Phosphorylierung von GDI an Ser-213 die Bildung des GDI-Rab4-Komplexes, was den funktionellen Zyklus von Rab4 und das Rab4-vermittelte Recycling von AMPARs zur synaptischen Membran erleichtert. Es erhöht die AMPAR-vermittelte Amplitude des Miniatur-exzitatorischen postsynaptischen Stroms (mEPSC) und die Oberflächenexpression der GluR1- und GluR2-Untereinheiten in Hippocampusneuronen, erhöht die Oberflächenmobilität und den synaptischen Gehalt von AMPAR GluR2-Untereinheiten und verstärkt L-Typ-Calciumströme in CA1-Pyramidenneuronen. Diese Verbindung wirkt über Mineralocorticoid-Rezeptoren und Glucocorticoid Receptor, die beide zur Familie der nukleären Rezeptoren gehören, die an Response-Elemente in der DNA binden und somit die Aktivität responsiver Gene modifizieren.
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| In vivo |
Corticosterone spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung neuronaler Funktionen des limbischen Systems. Nach Stress ist der Spiegel von Stresshormonen wie dieser Verbindung deutlich erhöht. Es übt eine zeit- und regionalspezifische Wirkung auf die zelluläre Physiologie limbischer Neuronen aus.
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Literatur |
| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30037364 |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05903716 | Recruiting | Acne Vulgaris |
Marmara University |
September 15 2022 | -- |
| NCT04930471 | Unknown status | Autistic Disorder |
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Lindenhofstiftung |
June 2021 | -- |
| NCT02826278 | Unknown status | Newborn Genitalia |
Hospices Civils de Lyon |
October 2014 | -- |
| NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
August 20 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01186484 | Completed | Prostatic Neoplasms |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
June 1 2010 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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