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Corticosterone Glucocorticoid Receptor Agonist

Kat.-Nr.S4752

Corticosterone, das wichtigste Stresshormon, ist ein adrenokortikales Steroid, das bescheidene, aber signifikante Aktivitäten als Mineralocorticoid und Glucocorticoid aufweist.
Corticosterone Glucocorticoid Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 346.46 Formel

C21H30O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 50-22-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.15 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
Corticosterone erhöht über die SGK-Phosphorylierung von GDI an Ser-213 die Bildung des GDI-Rab4-Komplexes, was den funktionellen Zyklus von Rab4 und das Rab4-vermittelte Recycling von AMPARs zur synaptischen Membran erleichtert. Es erhöht die AMPAR-vermittelte Amplitude des Miniatur-exzitatorischen postsynaptischen Stroms (mEPSC) und die Oberflächenexpression der GluR1- und GluR2-Untereinheiten in Hippocampusneuronen, erhöht die Oberflächenmobilität und den synaptischen Gehalt von AMPAR GluR2-Untereinheiten und verstärkt L-Typ-Calciumströme in CA1-Pyramidenneuronen. Diese Verbindung wirkt über Mineralocorticoid-Rezeptoren und Glucocorticoid Receptor, die beide zur Familie der nukleären Rezeptoren gehören, die an Response-Elemente in der DNA binden und somit die Aktivität responsiver Gene modifizieren.
In vivo
Corticosterone spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung neuronaler Funktionen des limbischen Systems. Nach Stress ist der Spiegel von Stresshormonen wie dieser Verbindung deutlich erhöht. Es übt eine zeit- und regionalspezifische Wirkung auf die zelluläre Physiologie limbischer Neuronen aus.
Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S4752-viability1
30037364

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05903716 Recruiting
Acne Vulgaris
Marmara University
September 15 2022 --
NCT04930471 Unknown status
Autistic Disorder
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Lindenhofstiftung
June 2021 --
NCT02826278 Unknown status
Newborn Genitalia
Hospices Civils de Lyon
October 2014 --
NCT01666314 Completed
Prostate Cancer
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda
August 20 2012 Phase 1|Phase 2
NCT01186484 Completed
Prostatic Neoplasms
Janssen Pharmaceutical K.K.
June 1 2010 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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