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Ramelteon MT Receptor agonist

Kat.-Nr.: S1259

Ramelteon (TAK-375) is a novel melatonin receptor agonist for human MT1 and MT2 receptors and chick forebrain melatonin receptors with Ki of 14 pM, 112 pM and 23.1 pM, respectively.
Ramelteon MT Receptor agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 259.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.92%
99.92

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 259.34 Formel

C16H21NO2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 196597-26-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme TAK-375 Smiles CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Merkmale
A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC50/Ki
MT1 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki)
MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)
23.1 pM(Ki)
MT2 receptor
(Cell-free assay)
112 pM(Ki)
In vitro
Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production with IC50 of 21.2 pM in CHO cells. This compound has high affinity with recombinant human MT1 and MT2 receptors with pKi of 10.05 and 9.70, respectively. It inhibits Xenopus laevis melanophore pigment granule aggregation with pEC50 of 11.48. This chemical (1 nM) increases ERK1/2 phosphorylation not only in MT1/MT2 cerebellar granule cells but also in cerebellar granule cells expressing only one of the two melatonin receptors. 4P-PDOT blocks the stimulatory action of this compound (1 nM) in MT1 KO cerebellar granule cells, while luzindole attenuates the action of this chemical (1 nM) in MT2 KO cerebellar granule cells. It (100 μM) induces any pigment dispersion while melatonin completely disperses aggregated melanophores at 10 μM.
In vivo
Ramelteon (10 mg/kg, i/p) significantly reduces NREM sleep latency in rat and also produces a short-lasting increase in nonrapid eye movement (NREM) sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered. This compound (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, p.o.) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle in rats without affecting learning or memory. It (0.03 mg/kg and 0.3 mg/kg, p.o.) significantly shortens latency to sleep onset and significantly increases total duration of sleep in freely moving monkeys without affecting the general behavior of the monkeys.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03931070 Completed
Delirium
Rhode Island Hospital
 May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed
Tobacco Use Disorder
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH)
 September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed
Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University
 April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed
Insomnia
Takeda
 June 2006 Phase 4