Name: Ramelteon
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1259
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere MT Receptor Inhibitoren	Melatonin Luzindole

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	259.34	Formel	C₁₆H₂₁NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	196597-26-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TAK-375			Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (200.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (11.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC₅₀/Ki	MT1 receptor (Cell-free assay) 14 pM(Ki) MT receptor (chicken) (Cell-free assay) 23.1 pM(Ki) MT2 receptor (Cell-free assay) 112 pM(Ki)
In vitro	Ramelteon hemmt die Forskolin-stimulierte cAMP-Produktion mit einem IC50 von 21,2 pM in CHO-Zellen. Diese Verbindung hat eine hohe Affinität zu rekombinanten menschlichen MT1- und MT2-Rezeptoren mit einem pKi von 10,05 bzw. 9,70. Sie hemmt die Aggregation von Pigmentgranula in Xenopus laevis Melanophoren mit einem pEC50 von 11,48. Diese Chemikalie (1 nM) erhöht die ERK1/2-Phosphorylierung nicht nur in MT1/MT2-Kleinhirnkörnerzellen, sondern auch in Kleinhirnkörnerzellen, die nur einen der beiden Melatoninrezeptoren exprimieren. 4P-PDOT blockiert die stimulierende Wirkung dieser Verbindung (1 nM) in MT1-KO-Kleinhirnkörnerzellen, während Luzindol die Wirkung dieser Chemikalie (1 nM) in MT2-KO-Kleinhirnkörnerzellen abschwächt. Es (100 μM) induziert keine Pigmentdispersion, während Melatonin aggregierte Melanophoren bei 10 μM vollständig dispergiert.
In vivo	Ramelteon (10 mg/kg, i/p) reduziert signifikant die NREM-Schlaflatenz bei Ratten und führt auch zu einem kurzzeitigen Anstieg der Dauer des Non-REM-Schlafs (NREM), aber das NREM-Leistungsspektrum ist unverändert. Diese Verbindung (0,1 mg/kg und 1 mg/kg, p.o.) beschleunigt die Wiedereinstellung des Laufrad-Aktivitätsrhythmus an den neuen Licht-Dunkel-Zyklus bei Ratten, ohne das Lernen oder Gedächtnis zu beeinflussen. Es (0,03 mg/kg und 0,3 mg/kg, p.o.) verkürzt signifikant die Latenz bis zum Schlafbeginn und erhöht signifikant die Gesamtschlafdauer bei frei beweglichen Affen, ohne das allgemeine Verhalten der Affen zu beeinflussen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03931070	Completed	Delirium	Rhode Island Hospital	May 9 2019	Phase 4
NCT02560324	Completed	Tobacco Use Disorder	University of Pennsylvania\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health (NIH)	September 2015	Phase 2
NCT02969343	Completed	Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)\|Venous Thromboembolism\|Patient Fall\|Catheter-Associated Infection\|Severe Hypoglycemia\|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event\|Hospital Acquired Pressure Ulcer\|Adverse Drug Event\|Severe Hospital Acquired Delerium\|Rapid Response Related to Arrhythmia	Brigham and Women''s Hospital\|Northeastern University	April 2015	Not Applicable
NCT00568789	Completed	Insomnia	Takeda	June 2006	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramelteon MT Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 259.34

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support