Name: TG100-115
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1352
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S135201 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.44%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.44

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HUVEC cells	Function assay	10 μM	Inhibition of VEGF-induced VE-cadherin phosphorylation in HUVEC cells by Western blot at 10 uM	17685602
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	346.34	Formel	C₁₈H₁₄N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	677297-51-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2C4=CC(=CC=C4)O)N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 9 mg/mL (25.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A potent and dual selective PI3Kγ/δ inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 83 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 235 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.2 μM PI3Kα (Cell-free assay) 1.3 μM
In vitro	TG100-115 hemmt PI3Kγ und -δ mit einer IC50 von 83 bzw. 235 nM. Diese Verbindung ist nicht aktiv für PI3Kα und -β, mit einer IC50 von 1,2 und 1,3 mM. In humanen Nabelvenen-Endothelzellen (HUVECs) hat diese Chemikalie (bis zu 10 μM) keine Auswirkungen auf die Zellproliferation und die VEGF-stimulierte ERK-Phosphorylierung. Sie (10 μM) unterbricht jedoch andere VEGF-Signalwege, wie z. B. jene, die in der VE-Cadherin-Phosphorylierung münden. In HUVECs hemmt diese Verbindung (10 μM) den VEGF-induzierten Anstieg des Gesamtspiegels von VE-Cadherin. Sie hemmt die VEGF-vermittelte Phosphorylierung von mTOR und p70S6-Kinase, die beide nachgeschaltet von PI3K liegen. Diese Chemikalie (125 nM bis 10 μM) hemmt auch die FGF-stimulierte Phosphorylierung von Akt.
Kinase-Assay	PI3K-Assays
Kinase-Assay	Vierzig mL Reaktionspuffer (20 mM Tris/4 mM MgCl₂/10 mM NaCl, pH 7,4), der 50 mM D-myo-Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat-Substrat und die gewünschte PI3K-Isoform enthält, werden in 96-Well-Platten aliquotiert; die Kinasekonzentrationen betragen 250-500 ng/Well, so dass über 90 Minuten eine lineare Kinetik erreicht wird. TG100-115 wird dann als 2,5 mL einer DMSO-Stammlösung in einem Endkonzentrationsbereich von 100 mM bis 1 nM hinzugefügt. Die Reaktionen werden durch Zugabe von 10 mL ATP bis zu einer Endkonzentration von 3 mM eingeleitet, und nach 90 Minuten werden 50 mL Kinase-Glo-Reagenz hinzugefügt, um die restlichen ATP-Spiegel zu quantifizieren; die Luminosität wird mit einem Ultra 384-Instrument gemessen. Kontrollreaktionen, die entweder diese Verbindung oder das Substrat weglassen, werden ebenfalls durchgeführt. Die IC50-Werte werden aus experimentellen Daten durch nichtlineare Kurvenanpassung mit Prism Version 4 abgeleitet.
In vivo	In Miles-Assay-Modellen reduziert TG100-115 (1-5 mg/kg) die Ödembildung und Entzündungen bei Ratten. In strengen Nagetier- und Schweinemodellen für Myokardischämie (MI) bietet diese Verbindung (0,5-5 mg/kg) einen starken Herzschutz, begrenzt die Infarktentwicklung und erhält die Myokardfunktion. Bei Mäusen reduziert diese Chemikalie (5 mg/kg) die vaskuläre Permeabilität (VP) als Reaktion auf Sema3A oder VEGF deutlich, was darauf hindeutet, dass beide Faktoren von PI3Kγ/δ abhängen könnten, um VP zu induzieren. In einem Maus-Asthmamodell reduziert aerosolisiertes TG100-115 die pulmonale Eosinophilie deutlich und hemmt die Interleukin-13- und Muzinakkumulation.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17685602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18180379/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19056934/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00103350	Completed	Myocardial Infarction	TargeGen	January 2005	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TG100-115 PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.34