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GO-203 TFA MUC1-C Inhibitor

Name: GO-203 TFA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8674
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.S8674

GO-203 ist ein zellpenetrierender Peptid-Inhibitor mit D-Aminosäure, der die Dimerisierung von MUC1-C und damit seine onkogene Funktion hemmt.

GO-203 TFA PI3K Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 2426.77

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Qualitätskontrolle

Charge: S867401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) Eganelisib (IPI-549) Paxalisib (GDC-0084)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	2426.77	Formel	C₈₇H₁₇₀N₅₂O₁₉S₂.C₂HF₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1222186-26-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MUC-1C
In vitro	GO-203 hemmt die MUC1-C-Homodimerisierung, die ihre onkogene Funktion blockiert. Die Behandlung von MUC1-überexprimierenden SKCO-1- und Colo-205-Darmkrebszellen mit dieser Verbindung ist mit einer Herunterregulierung des TP53-induzierbaren Glykolyse- und Apoptose-Regulator (TIGAR)-Proteins verbunden. Diese Chemikalie reguliert die AKT-S6K1-elF4A-Signalgebung in Darmkrebszellen. Die gezielte Bekämpfung von MUC1-C damit hemmt p-AKT in Darmkrebszellen. Diese Behandlung führt auch zu einem Anstieg reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) und einem Verlust des mitochondrialen Transmembranpotentials.
In vivo	GO-203 ist wirksam bei der Hemmung des Wachstums und Überlebens von MUC1-positiven Darmkrebszellen in Maus-Xenograft-Modellen. Es ist auch wirksam in Xenograft-Modellen von Brust-, Prostata-, Lungen- und bestimmten hämatologischen Malignomen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02204085	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Dana-Farber Cancer Institute	September 2014	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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