Name: Tenofovir Disoproxil Fumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1400
Rating: 5 (28 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MT2	Function assay	5 days	Inhibition of virus-induced cytopathic effect in wild type HIV 3a infected MT2 cells after 5 days, EC50=0.015μM	17562366
HepG2	Cytotoxicity assay	9 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=2.31μM	17888662
HepG2	Antiviral assay	9 days	Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=5.1μM	17888662
MT-2	Antiviral assay		Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT-2 cells by two fold dilution method in presence of 10% FBS, EC50=0.0068μM	19104010
MT2	Antiviral assay		Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.54μM	19596885
HeLa P4/R5	Antiviral assay		Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=4.7μM	19596885
HeLa P4/R5	Antiviral assay		Antiviral activity against HIV1 harboring reverse transcriptase K65R mutant infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=11.4μM	19596885
human bone marrow cells	Cytotoxicity assay	24 hrs	Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=0.9μM	20439609
human bone marrow cells	Cytotoxicity assay	24 hrs	Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by GM-CFU assay, CC50=1.9μM	20439609
HeLa-T4	Antiviral assay	48 hrs	Antiviral activity against single-round HIV1 NLX.Lux-R harboring inactivating mutations in env, vpr and carries firefly luciferase gene in place of nef infected in human HeLa-T4 cells assessed as luciferase activity after 48 hrs by exogenous RT assay, EC50=0.0029μM	21060108
HeLa-T4	Antiviral assay	48 hrs	Antiviral activity against single-round HIV1 NLX.Lux-R harboring inactivating mutations in env, vpr and carries firefly luciferase gene in place of nef infected in human HeLa-T4 cells assessed as luciferase activity after 48 hrs by exogenous RT assay, EC95=0.037μM	21060108
HeLaT4	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against single-round HIV1 NLX.Lux-R harboring inactivating mutations in env, vpr and carries firefly luciferase gene in place of nef assessed as level of infection using human HeLaT4 cells pretreated for 24 hrs followed by exposed to vi, EC50=0.12μM	21060108
HeLaT4	Antiviral assay		Antiviral activity against single-round HIV1 NLX.Lux-R harboring inactivating mutations in env, vpr and carries firefly luciferase gene in place of nef assessed as level of 2 mins magnetic nanopartials-medated infection in human HeLaT4 cells treated for 1, EC99.6=0.95μM	21060108
HeLaT4	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HeLaT4 cells by WST-1 assay, CC50=34μM	21060108
HeLaT4	Function assay	24 hrs	Drug uptake in human HeLaT4 cells assessed as compound persist measured after 3 times washout at 100 time EC95 for HIV1 for 24 hrs	21060108
HeLaT4	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against single-round HIV1 NLX.Lux-R harboring inactivating mutations in env, vpr and carries firefly luciferase gene in place of nef assessed as level of infection using human HeLaT4 cells pretreated at 100 time EC95 for 24 hrs followed	21060108
PBMC	Antiviral assay	7 days	Antiviral activity against HIV1 infected in human PBMC assessed as inhibition of viral replication by measuring reverse transcriptase activity in cell supernatant preincubated with cells followed by viral infection measured after 7 days by radioactive inc, EC50=0.0046μM	27405794
HepG2.2.15	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against HBV infected in human HepG2.2.15 cells assessed as inhibition of viral DNA in cell supernatant incubated for 3 days in presence of 10% FBS followed by compound treatment in absence of 10% FBS for 3 days by qRT-PCR method, EC50=0.34μM	27405794
HepG2.2.15	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human HepG2.2.15 cells assessed as reduction in cell viability after 6 days by XTT assay, CC50=29.2μM	27405794
PBMC	Antiviral assay	30 mins	Antiviral activity against CXCR4-tropic HIV-1 NL4-3 infected in human PHA-stimulated PBMC assessed as inhibition of viral replication by measuring reduction in p24 antigen production preincubated with cells for 30 mins followed by viral infection measured, IC50=0.08μM	28682067
PBMC	Antiviral assay	30 mins	Antiviral activity against CCR5 tropic HIV1 BaL infected in human PHA-stimulated PBMC assessed as inhibition of viral replication by measuring reduction in p24 antigen production preincubated with cells for 30 mins followed by viral infection measured on , IC50=0.22μM	28682067
MT4	Antiviral assay	6 days	Antiviral activity against CXCR4-tropic HIV-1 NL4-3 infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 6 days by XTT dye based assay, EC50=4.89μM	28682067
MT4	Antiviral assay	6 days	Antiviral activity against tenofovir-resistant CXCR4-tropic HIV-1 NL4-3 harboring reverse transcriptase K65R mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication inhibition of virus-induced cytopathic effect after 6 days by XTT d, EC50=11.3μM	28682067
HepG2.2.15	Antiviral assay		Antiviral activity against HBV infected in human HepG2.2.15 cells assessed as reduction in cytoplasmic DNA synthesis by reed and munch method, IC50=0.85μM	31223460
HepG2.2.15	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HepG2.2.15 cells infected with HBV, CC50=20.71μM	31223460
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	635.51	Formel	C₁₉H₃₀N₅O₁₀P.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	202138-50-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GS 1278, Tenofovir DF			Smiles	CC(C)OC(=O)OCOP(=O)(COC(C)CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCOC(=O)OC(C)C.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (157.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (157.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 128 mg/mL (201.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (3.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV reverse transcriptase (Cell-free assay)
In vitro	Tenofovir wird renal durch eine Kombination aus glomerulärer Filtration und aktiver tubulärer Sekretion aus dem systemischen Kreislauf eliminiert. Tenofovir ist kein Substrat für den humanen organischen Kationentransporter Typ 1 (hOCT1) oder hOCT2. Tenofovir akkumuliert in MRP4-überexprimierenden Zellen auf fünffach niedrigere Werte, und seine Akkumulation könnte durch einen MRP-Inhibitor erhöht werden. Tenofovir verursacht keine signifikanten Veränderungen der mitochondrialen DNA (mtDNA)-Spiegel in humanen Hepato-blastom (HepG2)-Zellen, Skelettmuskelzellen (SkMCs) oder renalen proximalen Tubulusepithelzellen. Tenofovir erhöht die Laktatproduktion in HepG2-Zellen oder SkMCs um weniger als 20%. Tenofovir wird sowohl in HepG2-Zellen als auch in primären menschlichen Hepatozyten effizient zu Tenofovirdiphosphat (TFV-DP) phosphoryliert. Tenofovir hat eine 50%ige effektive Konzentration von 1,1 mM gegen HBV in zellbasierten Assays, und die Potenz wird durch die Zugabe von Bis-Isoproxil-Progruppen um > 50-fach verbessert. Tenofovir hat zuvor in vitro und klinisch volle Aktivität gegen Lamivudin-resistentes HBV gezeigt. Tenofovir hemmt die Proliferation von leberabgeleiteten HepG2-Zellen und normalen Skelettmuskelzellen mit CC(50)-Werten von 398 μM bzw. 870 μM. Tenofovir zeigt wesentlich schwächere Effekte auf die Proliferation und Viabilität von renalen proximalen Tubulusepithelzellen als Cidofovir, ein verwandtes Nukleotid-Analogon mit dem Potenzial, renale tubuläre Dysfunktion zu induzieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05874440	Recruiting	Chronic Hepatitis b Patients	Sohag University	April 15 2023	--
NCT03576066	Completed	Chronic Hepatitis B	Assembly Biosciences	June 11 2018	Phase 2
NCT03361956	Completed	Hepatitis B	Janssen Sciences Ireland UC	February 13 2018	Phase 2
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenofovir Disoproxil Fumarate Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 635.51

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support