nur für Forschungszwecke

Vicriviroc Malate CCR Inhibitor

Name: Vicriviroc Malate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2004
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S2004

Vicriviroc ist ein potenter CCR5-Antagonist mit einem IC50 von 0,91 nM, der eine breitgefächerte Aktivität gegen genetisch diverse HIV-1-Isolate sowie gegen medikamentenresistente Viren mit RTI-, PRI- oder MDR-Phänotypen zeigt. Phase 3.

Vicriviroc Malate CCR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 667.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.39%

99.39

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere CCR Inhibitoren	Cenicriviroc INCB3344 Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	667.72	Formel	C₂₈H₃₈F₃N₅O₂.C₄H₆O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	541503-81-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SCH 417690 (SCH-D) Malate			Smiles	COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (149.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 134 mg/mL (200.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 134 mg/mL

Water : 38 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro

Vicriviroc bindet in Kompetitionstests mit K_i-Werten von 0,8 nM gegenüber 2,6 nM mit höherer Affinität an CCR5 als SCH-C (SCH-351125). Vicriviroc ist fast 6-mal weniger aktiv als SCH-C (IC50 = 5,8 μM gegenüber 1,1 μM) bei der Dämpfung des hERG-Stroms in spannungsgeklemmten L929-Zellen, was auf ein reduziertes Potenzial für kardiale Effekte hindeutet. Vicriviroc hemmt die MIP-1α-induzierte Migration von Ba/F3-Zellen, die stabil rekombinantes humanes CCR5 exprimieren, mit einem IC50 von 0,91 nM. In U-87-CCR5-Zellen hemmt Vicriviroc die durch den Liganden RANTES induzierte intrazelluläre Kalziumfreisetzung mit einem IC50 von 16 nM, während die alleinige Vicriviroc-Behandlung die Kalziumfreisetzung nicht stimuliert. Vicriviroc hemmt die GTPγS-Bindung an die Membranen von HTS-hCCR5-Zellen, die durch RANTES induziert wird, mit einem IC50 von 4,2 nM. Vicriviroc zeigt eine potente antivirale Aktivität gegen ein Panel von 30 R5-tropen HIV-1-Isolaten, die verschiedene genetische Kladen repräsentieren, mit EC50-Werten von 0,04 nM bis 2,3 nM und EC90-Werten von 0,45 nM bis 18 nM, wobei es potenter (2- bis 40-fach) ist als SCH-C. Vicriviroc ist auch hochaktiv gegen ein russisches Isolat der Klade G, RU570, mit einem EC90 von 16 nM, das gegen die Hemmung durch SCH-C resistent ist (EC90 > 1 μM). Vicriviroc könnte einen frühen Schritt im viralen Lebenszyklus vor der reversen Transkription und Virionreifung, den Zielen von Reverse-Transkriptase-Inhibitoren bzw. Proteaseinhibitoren, angreifen. Im Einklang mit der Selektivität für CCR5 ist Vicriviroc nicht aktiv gegen Viren, die den CXCR4-Corezeptor (R5/X4 oder X4 trop) zur Infektion nutzen können.

Literatur

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03631407	Completed	Colorectal Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	September 24 2018	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):