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ZK756326 2HCl CCR Agonist

Name: ZK756326 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8324
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8324

ZK756326 ist ein vollständiger Agonist von CCR8 (Chemokinrezeptor 8) mit einer IC50 von 1,8 μM, der dosisabhängig einen Anstieg des intrazellulären Kalziums hervorruft und die Reaktion des Rezeptors auf CCL1 kreuzdesensibilisiert.

ZK756326 2HCl CCR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 429.38

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Qualitätskontrolle

Charge: S832401 Water]78 mg/mL]false]DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false Reinheit: 99.01%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.01

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere CCR Inhibitoren	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	429.38	Formel	C₂₁H₂₈N₂O₃.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	874911-96-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 78 mg/mL

DMSO : 39 mg/mL (90.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CCR8 (in U87 cell line) 1.8 μM
In vitro	ZK 756326 stimulierte die extrazelluläre Ansäuerung in Zellen, die menschliches CCR8 exprimieren. Die Fähigkeit von ZK 756326, eine Reaktion hervorzurufen, war rezeptorspezifisch und wurde durch Gαi vermittelt, da sie durch die Behandlung mit Pertussis-Toxin blockiert werden konnte. Wie CCL1 hemmte ZK 756326 die Fusion des menschlichen Immunschwächevirus (HIV) von Zellen, die CD4 und CCR8 exprimieren. Im Gegensatz zu mCCL1 band ZK 756326 jedoch an eine Form von mCCR8 und aktivierte diese, die mutiert war, um die O-verknüpfte Sulfatierung an den Tyrosinen 14 und 15 zu eliminieren. Daher bindet ZK 756326 höchstwahrscheinlich nicht auf die gleiche Weise wie CCL1, kann aber den Schaltmechanismus aktivieren, der an der Übertragung von Signalereignissen beteiligt ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16221874/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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