nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4010
| Verwandte Ziele | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Molekulargewicht | 372.89 | Formel | C18H28N2O4.HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 34381-68-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | N/A | Smiles | CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(198.44 mM)
Water : 74 mg/mL Ethanol : 74 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Merkmale |
Acebutolol has stabilizing and quinidine-like effects on cardiac rhythm as well as weak inherent sympathomimetic action.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
β-adrenergic receptor
|
| In vitro |
Acebutolol hemmt die NA-Aufnahme in P2-Fraktionen des Rattenhirns mit einer IC50 von 0,25 mM. Acebutolol bewirkt eine konzentrationsabhängige Hemmung der 125I-markierten CYP-Bindung an menschliche Fettzellmembranen und ist in der Lage, alle spezifisch gebundenen Radioliganden vollständig zu verdrängen. Acebutolol hemmt die lipolytische Aktivität, die durch 1 μM Isoproterenol ausgelöst wird, vollständig. Acebutolol ist ein kardioselektiver Antagonist mit geringer Fettlöslichkeit. Acebutolol, das nicht an LDL bindet, zeigt eine stärkere hemmende Wirkung auf die intrazelluläre Akkumulation von Cholesterinestern in J774-Makrophagen als Alprenolol und Oxprenolol, die an LDL binden.
|
| In vivo |
Acebutolol führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (10 mg/kg) an Ratten zu einer Plasmaclearance von 61,9 mL/min/kg, einem Verteilungsvolumen von 9,6 L/kg und einer Eliminationshalbwertszeit von 1,8 Stunden. Acebutolol führt nach einmaliger intravenöser Verabreichung (50 mg/kg) an Ratten zu einer Plasmaclearance von 46,5 mL/min/kg, einem Verteilungsvolumen von 9,5 L/kg und einer Eliminationshalbwertszeit von 2,3 Stunden. Acebutolol (30 mg/kg) senkt das Herzzeitvolumen nach 1 min und 10 min Messungen bei Sprague-Dawley-Ratten um 65 % bzw. 31 %. Acebutolol (30 mg/kg) reduziert den regionalen Blutfluss (RBF) in den meisten Organen sowohl nach 1 min als auch nach 10 min Messungen signifikant, verglichen mit den Ausgangswerten bei Sprague-Dawley-Ratten.
|
Literatur |
|
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01514019 | Completed | Healthy |
In-Jin Jang MD PhD|Oita University|Seoul National University Hospital|Kyushu University |
January 2012 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.