Name: Arformoterol Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5217
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.14%

99.14

Verwandte Ziele	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	494.49	Formel	C₂₃H₃₀N₂O₁₀	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	200815-49-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (200.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo

Arformoterol (R,R-Formoterol) ist ein aktives Isomer von razemischem Formoterol und ist zur Langzeitbehandlung und Erhaltungstherapie von Bronchokonstriktion bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem, indiziert. Es ist ein potentes und selektives Mittel, das eine Entspannung der bronchialen glatten Muskulatur bewirkt und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmt. Seine pharmakologischen Wirkungen können auf die erhöhten intrazellulären cyclischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel zurückgeführt werden, die aus der Stimulation der intrazellulären Adenylcyclase resultieren. Arformoterol Tartrate wird gut über die Lunge resorbiert, wenn es mit einem Vernebler verabreicht wird. Die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die systemische Exposition (AUC0-12h) betragen 4,3 pg/mL bzw. 34,5 pg.h/mL, wenn 15 µg Arformoterol alle 12 Stunden über 14 Tage bei COPD-Patienten verabreicht werden. Die Zeit bis zum Erreichen der medianen Steady-State-Spitzenplasmakonzentration (tmax) beträgt etwa eine halbe Stunde nach Arzneimittelverabreichung. Die mittlere terminale Halbwertszeit beträgt 26 Stunden bei COPD-Patienten, die 14 Tage lang zweimal täglich mit 15 µg inhaliertem Arformoterol behandelt wurden. Die Bindung von Arformoterol an menschliche Plasmaproteine in vitro beträgt 52-65 % bei Konzentrationen von 0,25, 0,5 und 1,0 ng/mL von radiomarkiertem Arformoterol. Der Metabolismus erfolgt hauptsächlich durch direkte Konjugation (Glukuronidierung) und sekundär durch O-Demethylierung. Der Metabolismus wird durch mindestens fünf menschliche Uridindiphosphoglucuronosyltransferase (UGT)-Isoenzyme sowie CYP2D6 und CYP2C19 vermittelt. Nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis von radiomarkiertem Arformoterol wurden 63 % der radioaktiven Menge im Urin und 11 % im Stuhl innerhalb von 48 Stunden wiedergefunden. Insgesamt wurden 89 % der gesamten radioaktiven Dosis innerhalb von 14 Tagen wiedergefunden, davon 67 % im Urin und 22 % im Stuhl.

Literatur

[1] http://www.bioline.org.br/request?pr10072
[2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3145072/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Arformoterol Tartrate Adrenergic Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 494.49