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ARV-771 PROTAC chemisch

Name: ARV-771
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8532
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8532

ARV-771 ist ein potenter Pan-(Bromodomäne und extra-terminal)BET-Degrader, eine neuartige BET-PROTAC(Proteolyse-Targeting-Chimäre) mit Kd-Werten von 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM und 7,6 nM für BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) bzw. BRD4(2).

ARV-771 PROTAC chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 986.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.27%

99.27

Verwandte Ziele	Others Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Weitere PROTAC Inhibitoren	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	986.64	Formel	C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1949837-12-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NC(C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (101.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (101.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (0.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2-BD2 (Cell-free assay) 4.7 nM(Kd) BRD3-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD4-BD2 (Cell-free assay) 7.6 nM(Kd) BRD3-BD1 (Cell-free assay) 8.3 nM(Kd) BRD4-BD1 (Cell-free assay) 9.6 nM(Kd) BRD2-BD1 (Cell-free assay) 34 nM(Kd)
In vitro	ARV-771 ist ein potenter niedermolekularer pan-BET-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie (Proteolyse-Targeting-Chimäre) basiert und in zellulären Modellen von CRPC eine dramatisch verbesserte Wirksamkeit im Vergleich zur BET-Hemmung zeigt. Die Behandlung von CRPC-Zellen mit dieser Verbindung führt zur Apoptose.
In vivo	ARV-771 induziert den Abbau in vivo. Diese Verbindung führt zur Unterdrückung sowohl der AR-Signalgebung als auch der AR-Spiegel und bewirkt eine Tumorregression in einem CRPC-Maus-Xenograft-Modell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):