Name: dBET6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8762
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere PROTAC Inhibitoren	Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 ARV-771 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Vero E6	Function assay		48 h		IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=3.17687 µM.	32353859
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	841.37	Formel	C₄₂H₄₅ClN₈O₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1950634-92-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 14 nM
In vitro	dBET6 ist ein hochgradig zellgängiger Degrader von BET-Bromodomänen. Es ist in den meisten Krebszelllinien wirksam. Diese Verbindung weist eine stark erhöhte zelluläre Wirksamkeit mit einer evidenten Degradation im Sub-Nanomolarbereich auf. Die Behandlung mit 100 nM dieser Chemikalie führt nach 1 Stunde zur Degradation von BRD4, was eine anschließende Herunterregulierung von c-MYC und die Induktion der Apoptose zur Folge hat. Es stört die globale produktive Transkriptionselongation. Seine Behandlung führt zu einem weit verbreiteten Rückgang der mRNA-Spiegel im steady-state, aber es wurde ein inkommensurabler Einfluss auf die Expression von Mitgliedern des Kernregulationskreislaufs leukämogener Transkriptionsfaktoren beobachtet. Der Zusammenbruch der kernen Transkriptionsmaschinerie, der durch die BET-Degradation ausgelöst wird, geht einer robusten apoptotischen Antwort voraus, von offensichtlicher translationaler Signifikanz.
In vivo	dBET6 wird gut vertragen. Nach der Behandlung mit dieser Verbindung wird eine signifikante Reduktion der leukämischen Belastung in einem disseminierten Mausmodell der T-ALL beobachtet. Darüber hinaus zeigen Mäuse, die mit dieser Chemikalie (7,5 mg/kg BID) behandelt wurden, einen signifikanten Überlebensvorteil im Vergleich zu Mäusen, die mit dem Vehikel oder JQ1 (20 mg/kg QD) behandelt wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28673542/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29764999
Western blot	BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2		29764999