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GMB-475 PROTAC chemisch

Name: GMB-475
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8888
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8888

GMB-475 ist eine Proteolyse-zielgerichtete Chimäre (PROTAC), die allosterisch auf das BCR-ABL1-Protein abzielt und die E3-Ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekrutiert, was zu Ubiquitinierung und anschließendem Abbau des onkogenen Fusionsproteins führt.

GMB-475 PROTAC chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 861.93

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.58%

99.58

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere PROTAC Inhibitoren	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 ARV-771 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 TD-165 TL12-186 YD23

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	861.93	Formel	C₄₃H₄₆F₃N₇O₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2490599-18-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(CNC(=O)C3CC(O)CN3C(=O)C(NC(=O)COCCOC4=CC=C(C=C4)C5=CC(=NC=N5)NC6=CC=C(OC(F)(F)F)C=C6)C(C)(C)C)C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (116.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (116.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro	GMB-475 induziert einen schnellen proteasomalen Abbau und eine Hemmung nachgeschalteter Biomarker, wie STAT5, sowohl in menschlichen CML K562-Zellen als auch in murinen Ba/F3-Zellen, die BCR-ABL1 exprimieren. Diese Verbindung hemmt die Proliferation bestimmter klinisch relevanter BCR-ABL1-Kinase-Domänen-Punktmutanten und sensibilisiert Ba/F3 BCR-ABL1-Zellen zusätzlich für die Hemmung, während sie keine Toxizität gegenüber Ba/F3-Elternzellen zeigt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):