Name: AS-252424
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2671
Rating: 5 (21 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
mouse Raw264 macrophage	Function assay	Inhibition of C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in mouse Raw264 macrophage, IC50=0.23 μM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of MCP1-induced PKB/Akt phosphorylation in THP1 cells, IC50=0.4 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	305.28	Formel	C₁₄H₈FNO₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	900515-16-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1F)O)C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)NC(=O)S3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 41%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 410 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Casein Kinase 2 (Cell-free assay) 20 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33 nM PI3Kα (Cell-free assay) 935 nM
In vitro	AS-252424 ist ein Furan-2-ylmethylen-thiazolidendion als selektiver ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 33 nM. Diese Verbindung zeigt eine reduzierte Potenz auf PI3Kα mit einem IC50-Wert von 935 nM. Bei der Untersuchung von 80 verschiedenen Ser/Thr- und Tyr-Kinasen zeigt diese Chemikalie bei 10 μM keine signifikante Hemmung gegenüber einer von ihnen, außer CK2. Es hemmt die C5a-vermittelte PKB/Akt-Phosphorylierung konzentrationsabhängig mit einem submikromolaren oder niedrigen mikromolaren IC50-Wert. Dieser Inhibitor hemmt die MCP-1-vermittelte Chemotaxis in Wildtyp-primären Monozyten konzentrationsabhängig mit einem IC50-Wert von 52 μM, sowie in der monozytischen Zelllinie THP-1 mit einem IC50-Wert von 53 μM. Es blockiert spezifisch die Proliferation in den Pankreaskrebszelllinien HPAF und Capan1, beurteilt durch Zellzählung. Eine aktuelle Studie zeigt, dass 100 nM dieser Verbindung [Ca²⁺]i, I_Ca und Ca²⁺-Transienten in HL-1-Kardiomyozyten signifikant reduziert.
Kinase-Assay	In-vitro-PI3Kγ-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Humanes PI3Kγ (100 ng) wird bei RT mit Kinasepuffer (10 mM MgCl₂, 1 mM β-Glycerophosphat, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1 % Na-Cholilat und 15 M ATP/100 nCi γ[³³]ATP, Endkonzentrationen) und Lipidvesikeln, die 18 M PtdIns und 250 M PtdSer (Endkonzentrationen) enthalten, in Anwesenheit von AS-252424 oder DMSO inkubiert. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 250 g Neomycin-beschichteten Szintillationsnäherungs-Assay- (SPA) Beads gestoppt und fortgesetzt.
In vivo	Die orale Verabreichung von AS-252424 in einer Dosis von 10 mg/kg führt zu einer moderaten Reduktion der Neutrophilenrekrutierung (35 %), was fast dem Ergebnis entspricht, das bei PI3Kγ-defizienten Mäusen beobachtet wurde.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16789742/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20876794/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715995/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AS-252424 PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 305.28