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Atenolol Adrenergic Receptor Antagonist

Name: Atenolol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4817
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S4817

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) ist ein selektiver β1-Rezeptorantagonist mit log Kd-Werten von −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 für die Bindung an die humanen β1-, β2- und β3-Adrenozeptoren.

Atenolol Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.34

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Qualitätskontrolle

Charge: S481701 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]35 mg/mL]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	266.34	Formel	C₁₄H₂₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	29122-68-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tenormin, Normiten, Blokium			Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.65mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.265mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β1 receptor (Cell-free assay) 0.25 μM(Kd) β2 receptor (Cell-free assay) 1 μM(Kd)
In vivo	In klinischen pharmakokinetischen Studien ist Atenolol ein hydrophiles Betarezeptoren-blockierendes Medikament, das überwiegend über die Nieren eliminiert wird, wobei nur etwa 5 % des Atenolol von der Leber metabolisiert werden. Nach oraler Verabreichung wird Atenolol unvollständig aus dem Darm resorbiert, sodass etwa 50 % des Betablockers schließlich bioverfügbar sind. Im Plasma sind nur 3 % des Atenolol proteingebunden. Nach oraler Verabreichung wird die Eliminationshalbwertszeit von Atenolol mit 6 bis 9 Stunden berechnet. Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen den Atenolol-Plasmaspiegeln und dem Grad der Betablockerwirkung, gemessen durch die Hemmung der durch Bewegung induzierten Tachykardie, während keine Korrelation zwischen den Plasmaspiegeln von Atenolol und der blutdrucksenkenden Aktivität des Arzneimittels gefunden wird.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04224675	Unknown status	Aneurysm	Onassis Cardiac Surgery Centre	March 7 2020	Not Applicable
NCT01719367	Completed	Atrial Fibrillation	Vanderbilt University Medical Center	January 2013	Not Applicable
NCT01361087	Withdrawn	Marfan Syndrome	Ann & Robert H Lurie Children''s Hospital of Chicago\|Johns Hopkins University	April 2011	Phase 3
NCT01132768	Terminated	Essential Hypertension\|Carotid Plaque	Daiichi Sankyo Europe GmbH a Daiichi Sankyo Company\|Daiichi Sankyo	May 2010	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):