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AZD7545 PDHK Inhibitor

Name: AZD7545
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7517
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S7517

AZD7545 ist ein potenter PDHK-Inhibitor mit einer IC50 von 36,8 nM und 6,4 nM für PDHK1 bzw. PDHK2. Er hemmte PDHK4 bei höheren Konzentrationen (>10 nM) nicht, diese Verbindung stimuliert die PDHK4-Aktivität.

AZD7545 PDHK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 478.87

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Qualitätskontrolle

Charge: S751701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100.0%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100.0

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere PDHK Inhibitoren	Dicoumarol

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	478.87	Formel	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	252017-04-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C(=O)NC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(C)C)Cl)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (198.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.750mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.790mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PDHK2 6.4 nM PDHK1 36.8 nM
In vitro	In Anwesenheit von rekombinanter humaner PDHK2 erhöht AZD7545 die PDH-Aktivität mit einer EC50 von 5,2 nM. In primären Rattenhepatozyten erhöht diese Verbindung die PDH-Aktivität mit einer EC50 von 105 nM. Es hemmt die PDHK-Aktivität, indem es die Wechselwirkungen zwischen PDHK2 und den inneren Lipoyl-tragenden Domänen (L2) der Dihydrolipoyl-Transacetylase-Komponente (E2) des PDC stört.
In vivo	Bei Wistar-Ratten erhöht AZD7545 den Prozentsatz aktiver PDH in Leber und Skelettmuskulatur. Bei fettleibigen, insulinresistenten Zucker-Ratten eliminiert diese Verbindung den postprandialen Anstieg des Blutzuckers.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641019/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641018/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17602666/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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