| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfügbarer Inhibitor mutierter Formen beider Isocitrat Dehydrogenase 1 und 2 (IDH1 und IDH2).
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
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Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
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| S6675 |
(R)-GNE-140
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(R)-GNE-140 ist ein Hemmstoff für LDHA, LDHB und LDHC mit IC50-Werten von 3 nM und 5 nM für LDHA bzw. LDHB. (R)-GNE-140 ist 18-mal wirksamer als sein S-Isomer.
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J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
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J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
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J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
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| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
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Devimistat (CPI-613), ein Lipoat-Analog, hemmt die mitochondrialen Enzyme Pyruvatdehydrogenase (PDH) und α-Ketoglutarat-Dehydrogenase in der NCI-H460-Zelllinie und stört den mitochondrialen Stoffwechsel von Tumorzellen. CPI-613 induziert Apoptose in Bauchspeicheldrüsenkrebszellen. Phase 2.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
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Microbiol Res, 2025, 293:128070
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iScience, 2025, 28(1):111525
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| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
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Disulfiram ist ein spezifischer Inhibitor der Aldehyd-Dehydrogenase (ALDH) mit einer IC50 von 0,15 μM und 1,45 μM für hALDH1 bzw. hALDH2. Disulfiram wird zur Behandlung des chronischen Alkoholismus eingesetzt, indem es eine akute Empfindlichkeit gegenüber Alkohol hervorruft. Disulfiram induziert Apoptose. Disulfiram ist auch ein Inhibitor der Porenbildung durch Gasdermin D (GSDMD).
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Nat Commun, 2025, 16(1):8083
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Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
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Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
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| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
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Enasidenib (AG-221) ist ein neuartiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor des mutierten IDH2-Enzyms.
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iScience, 2025, 28(2):111833
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
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| S5097 |
Methotrexate disodium
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Methotrexate sodium, ein Folsäure-Analog, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.
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Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
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Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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Bioact Mater, 2022, 18:459-470
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| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
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Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) ist ein direkter HMGB1 (High Mobility Group Box 1) Inhibitor, der die HMGB1-abhängige Expression entzündlicher Moleküle und oxidativen Stress hemmt; moduliert P38 und P-JNK, aber nicht die p-ERK-Signalübertragung; Hemmt auch 11 beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase und Monoaminoxidase (MAO).
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
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Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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DCA (Sodium Dichloroacetate), ein spezifischer Inhibitor der pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) mit IC50-Werten von 183 und 80 μM für PDK2 bzw. PDK4, wurde gezeigt, dass es die Na+-K+-2Cl- cotransporter- und eine mitochondriale Kalium-Ionenkanal-Achse dereprimiert. Sodium Dichloroacetate erhöht die reactive oxygen species (ROS)-Generierung, löst Apoptosis in Krebszellen aus und hemmt das Tumorwachstum.
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S4169 |
Teriflunomide
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Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) ist der aktive Metabolit von Leflunomid, der die Pyrimidin-de-novo-Synthese durch Blockierung des Enzyms Dihydroorotat Dehydrogenase hemmt und als immunmodulatorisches Mittel verwendet wird.
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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| S1247 |
Leflunomide
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Leflunomide ist ein Pyrimidin-Synthese- und Proteintyrosinkinase-Inhibitor, der zu den DMARD gehört und als Immunsuppressivum verwendet wird. Der aktive Metabolit dieser Verbindung ist A77 1726, das die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) hemmt. Diese Chemikalie ist auch ein Agonist des AhR.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Transl Med, 2025, 23(1):917
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J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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