PDE Inhibitoren (PDE Inhibitors)

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S1895 Dipyridamole Dipyridamole ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der die Aufnahme und den Metabolism von Adenosin durch Erythrozyten und vaskuläre Endothelzellen blockiert.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
Theranostics, 2024, 14(18):6947-6968
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1512 Tadalafil Tadalafil ist ein PDE-5-Inhibitor mit einer IC50 von 1,8 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung ist mindestens 9000-mal selektiver für PDE5 als die meisten anderen PDE-Familien, mit Ausnahme von PDE11. Es kann PDE11 teilweise hemmen.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434
J Clin Invest, 2021, 131(1)136779
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S7858 Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium Bucladesine sodium ist ein zellpermeabler PKA-Aktivator, der die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) ist auch ein phosphodiesterase (PDE)-Hemmer.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4
Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184
Nat Commun, 2025, 16(1):6151
S2131 Roflumilast Roflumilast ist ein selektiver Inhibitor von PDE4 mit einem IC50 von 0,2-4,3 nM in einem zellfreien Assay.
Redox Biol, 2025, 81:103563
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(12):38
Respir Investig, 2024, 62(3):455-461
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S1431 Sildenafil Citrate Sildenafil Citrate, ein selektiver inhibitor der zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP)-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), ist eine gut verträgliche und hochwirksame Behandlung für erektile Dysfunktion.
Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504
J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045
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S4684 Sildenafil Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) ist ein Phosphodiesterase 5 Inhibitor mit einer IC50 von 5,22 nM.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Brain, 2023, 146(6):2453-2463
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S1430 Rolipram Der PDE4-selektive Inhibitor Rolipram hemmte die immunopurifizierten PDE4B- und PDE4D-Aktivitäten ähnlich, mit IC50-Werten von ca. 130 nM bzw. 240 nM; ein entzündungshemmendes Mittel.
Elife, 2022, 11e73511
ProQuest, 2022, 30509631
Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00768-4
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S5836 IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) IBMX (Isobutylmethylxanthin, 1-Methyl-3-Isobutylxanthin) ist ein unspezifischer Inhibitor der phosphodiesterase (PDE) mit IC50-Werten von 6,5±1,2, 26,3±3,9 und 31,7±5,3 μM für PDE3, 4 bzw. 5. Es kann die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen und wirkt auch als adenosine (A1) receptor-Antagonist.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):31
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
S2515 Vardenafil HCl Trihydrate Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) ist ein neuartiger PDE Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 bzw. 180 nM für PDE5 und PDE1.
Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305
Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985
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S1294 Cilostazol Cilostazol ist ein potenter zyklischer Nukleotid-Phosphodiesterase-Typ-3- (PDE3) Inhibitor mit einer IC50 von 0,2 μM und ein Inhibitor der Adenosinaufnahme.
Front Pharmacol, 2025, 16:1643343
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
EBioMedicine, 2023, 95:104741