phosphatase Inhibitors

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
E1207	Osunprotafib (ABBV-CLS-484)	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) ist ein potenter PTPN1 oder PTPN2 Inhibitor mit sub-nanomolarer Aktivität.
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Tacrolimus (FK506) ist ein 23-gliedriges Makrolacton, das die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität in T-Zellen reduziert, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) bindet und einen neuen Komplex bildet. Tacrolimus hemmt auch die phosphatase-Aktivität von calcineurin. Tacrolimus induziert vaskuläre endotheliale autophagy.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S2286	Cyclosporin A	Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.	Frontiers in Immunology, May 25, 2022, 861292 Circulation Research, March 27, 2026, e327680 Anticancer Research, March 2023, 1103-1112
S8278	SHP099 Hydrochloride	SHP099 ist ein hochpotenter, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,071 μM und zeigt keine Aktivität gegen SHP1.	Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1 Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718	RMC-4550	RMC-4550 ist ein potenter SHP-2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,55 nM, und diese Verbindung weist keine signifikante Aktivität gegenüber 468 Kinasen, der katalytischen Domäne von 15 Phosphatasen und anderen zellulären Targets einschließlich GPCRs, Transportern und Ionenkanälen auf.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819 Commun Chem, 2025, 8(1):282
S6388	SHP099	SHP099 ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 71 nM und zeigt keine Aktivität gegen SHP1.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):868 iScience, 2025, 28(2):111662 Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
S1514	Cyclosporine	Cyclosporine ist ein calcineurin phosphatase-Signalweg-Inhibitor, der als Immunsuppressivum verwendet wird, um Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen zu verhindern.	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5 Cells, 2023, 12(23)2696 Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S8987	Batoprotafib (TNO155)	Batoprotafib (TNO155) ist ein Inhibitor der protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) mit einer IC50 von 0,011 µM und hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.	bioRxiv, March 11 2026, nan Molecular Cancer Therapeutics, December 01 2023, 1479-1492 Journal of Thoracic Oncology, August 2021, 1321-1332
S7573	GSK2830371	GSK2830371 ist ein oral wirksamer, allosterischer Wip1 phosphatase-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM.	J Biomed Sci, 2025, 32(1):88 Journal of Biomedical Science, 2025, 88 Cell Death & Disease, 2025, 864
S1949	Menadione (Vitamin K3)	Menadion (Vitamin K3), eine fettlösliche Verbindung, ist ein Inhibitor von Cdc25 phosphatase und mitochondrialer DNA-Polymerase γ (pol γ) und wird als Nahrungsergänzungsmittel verwendet.	mSphere, 2025, 10(1):e0070324 Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8 Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
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