| E1207 |
Osunprotafib (ABBV-CLS-484)
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Osunprotafib (ABBV-CLS-484) ist ein potenter PTPN1 oder PTPN2 Inhibitor mit sub-nanomolarer Aktivität.
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| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
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Tacrolimus (FK506) ist ein 23-gliedriges Makrolacton, das die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität in T-Zellen reduziert, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) bindet und einen neuen Komplex bildet. Tacrolimus hemmt auch die phosphatase-Aktivität von calcineurin. Tacrolimus induziert vaskuläre endotheliale autophagy.
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
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PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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| S2286 |
Cyclosporin A
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Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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| S8278 |
SHP099 Hydrochloride
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SHP099 ist ein hochpotenter, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,071 μM und zeigt keine Aktivität gegen SHP1.
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Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
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Pharmacol Res, 2024, 201:107096
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| S8718 |
RMC-4550
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RMC-4550 ist ein potenter SHP-2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,55 nM, und diese Verbindung weist keine signifikante Aktivität gegenüber 468 Kinasen, der katalytischen Domäne von 15 Phosphatasen und anderen zellulären Targets einschließlich GPCRs, Transportern und Ionenkanälen auf.
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Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
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iScience, 2025, 28(9):113374
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| S6388 |
SHP099
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SHP099 ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 71 nM und zeigt keine Aktivität gegen SHP1.
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iScience, 2025, 28(2):111662
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
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| S1514 |
Cyclosporine
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Cyclosporine ist ein calcineurin phosphatase-Signalweg-Inhibitor, der als Immunsuppressivum verwendet wird, um Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen zu verhindern.
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
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Cells, 2023, 12(23)2696
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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| S7573 |
GSK2830371
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GSK2830371 ist ein oral wirksamer, allosterischer Wip1 phosphatase-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM.
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J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
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Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
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Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
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| S8987 |
Batoprotafib (TNO155)
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Batoprotafib (TNO155) ist ein Inhibitor der protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) mit einer IC50 von 0,011 µM und hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
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Sci Rep, 2025, 15(1):6832
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
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bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
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| S3620 |
β-Glycerophosphate sodium salt hydrate
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β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) ist ein potenter Protein-phosphatase-Inhibitor.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2384
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Discov Oncol, 2024, 15(1):338
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644
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