phosphatase Inhibitoren (phosphatase Inhibitors)

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E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) ist ein potenter PTPN1 oder PTPN2 Inhibitor mit sub-nanomolarer Aktivität.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Tacrolimus (FK506) ist ein 23-gliedriges Makrolacton, das die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität in T-Zellen reduziert, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) bindet und einen neuen Komplex bildet. Tacrolimus hemmt auch die phosphatase-Aktivität von calcineurin. Tacrolimus induziert vaskuläre endotheliale autophagy.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 ist ein hochpotenter, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,071 μM und zeigt keine Aktivität gegen SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 ist ein potenter SHP-2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,55 nM, und diese Verbindung weist keine signifikante Aktivität gegenüber 468 Kinasen, der katalytischen Domäne von 15 Phosphatasen und anderen zellulären Targets einschließlich GPCRs, Transportern und Ionenkanälen auf.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(9):113374
S6388 SHP099 SHP099 ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer niedermolekularer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 71 nM und zeigt keine Aktivität gegen SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine ist ein calcineurin phosphatase-Signalweg-Inhibitor, der als Immunsuppressivum verwendet wird, um Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen zu verhindern.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371 ist ein oral wirksamer, allosterischer Wip1 phosphatase-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) ist ein Inhibitor der protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) mit einer IC50 von 0,011 µM und hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Sci Rep, 2025, 15(1):6832
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate) ist ein potenter Protein-phosphatase-Inhibitor.
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644