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BO-264 TACC3 Inhibitor

Name: BO-264
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8965
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8965

BO-264 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) mit einem IC50 von 188 nM und einem Kd von 1,5 nM. Diese Verbindung blockiert spezifisch die Funktion des Fusionsproteins FGFR3-TACC3. Sie induziert SAC-abhängigen mitotischen Arrest, Apoptose und DNA-Schäden mit Antitumor-Aktivitäten.

BO-264 TACC3 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 353.38

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere TACC3 Inhibitoren	KHS101 hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	353.38	Formel	C₁₈H₁₉N₅O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2408648-20-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2=NOC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)N4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 71 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 71 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR3 TACC3 (Cell-free assay) 1.5 nM(Kd) TACC3 (Cell-free assay) 188 nM
In vitro	BO-264 reduziert signifikant zentrosomales TACC3 sowohl während der Mitose als auch während der Interphase. Diese Verbindung zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in der NCI-60-Zelllinien-Panel, die neun verschiedene Krebstypen umfasst. Sie hemmt signifikant das Wachstum von Zellen, die die FGFR3-TACC3-Fusion beherbergen, einen onkogenen Treiber bei verschiedenen Malignitäten.
In vivo	Die orale Verabreichung von BO-264 beeinträchtigt signifikant das Tumorwachstum in immungeschwächten und immunkompetenten Mausmodellen für Brust- und Darmkrebs und erhöht das Überleben ohne größere Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):