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CGP 57380 MNK Inhibitor

Name: CGP 57380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7421
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S7421

CGP 57380 ist ein potenter MNK1-Inhibitor mit einer IC50 von 2,2 μM und zeigt keine hemmende Aktivität auf p38, JNK1, ERK1 und -2, PKC oder c-Src-ähnliche Kinasen. Diese Verbindung reguliert β-Catenin hoch und verstärkt strahleninduzierte Apoptose.

CGP 57380 MNK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 244.23

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Qualitätskontrolle

Charge: S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.25%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.25

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Weitere MNK Inhibitoren	Tomivosertib (eFT508) SEL201 ETC-206 (AUM 001)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MV4-11 cells	Growth inhibition assay		72 h		Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	244.23	Formel	C₁₁H₉FN₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	522629-08-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (196.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MNK1 (Cell-free assay) 2.2 μM
In vitro	CGP57380 hemmt die Phosphorylierung von eIF4E in zellulären Assays mit einer IC50 von etwa 3 μM. Diese Verbindung verursacht eine Dephosphorylierung von eIF4E und induziert einen weiteren Anstieg des cap-abhängigen Reporters in 293-Zellen. Es führt zu dosisabhängigen Abnahmen der Ang II-stimulierten Phosphorylierung von eIF4E, der Proteinsynthese und der VSMC-Hypertrophie. Diese Chemikalie sensibilisiert Wildtyp-Zellen für die Serum-Entzugs-induzierte Apoptose in Maus-Embryo-Fibroblasten (MEFs). Es verhindert die serielle Neuplattierungsfunktion von BC-Progenitorzellen.
In vivo	CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) löscht potent die Fähigkeit von BC CML-Zellen, immunschwache Mäuse seriell zu transplantieren und als LSCs zu fungieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):