Name: CRT0066101 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8366
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere PKD Inhibitoren	CID755673 CID 2011756

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	411.33	Formel	C₁₈H₂₂N₆O.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1883545-60-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CRT0066101 2HCl			Smiles	CCC(CNC1=NC(=NC=C1)C2=C(C=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C)O)N.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 82 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (60.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 27 mg/mL (65.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (199.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.350mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.225mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.100mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 (Cell-free assay) 1 nM PKD3 (Cell-free assay) 2 nM PKD2 (Cell-free assay) 2.5 nM
In vitro	CRT0066101 reduziert den BrdU-Einbau, erhöht die Apoptose, blockiert die Neurotensin (NT)-induzierte PKD1/2-Aktivierung, reduziert die NT-induzierte PKD-vermittelte Hsp27-Phosphorylierung, attenuiert die PKD1-vermittelte NF-κB-Aktivierung und hebt die Expression von NF-κB-abhängigen proliferativen und pro-survival Proteinen auf. CRT0066101 hemmt signifikant die Proliferation von Panc-1-Zellen mit einem IC50-Wert von 1 μM. Es reduziert auch signifikant die Zellproliferation von Colo357-, Panc-1-, MiaPaCa-2- und AsPC-1-Zellen, hat aber eine mäßige Wirkung in Capan-2-Zellen. Somit blockiert CRT0066101 signifikant die Proliferation von PaCa-Zellen, die moderate bis hohe endogene PKD1/2-Spiegel exprimieren. CRT0066101 (5 µM) blockiert sowohl die basale als auch die NT-induzierte pS916-PKD1/2 (aktivierte PKD1/2) in Panc-1- und Panc-28-Zellen und hebt auch die NT-induzierte Phosphorylierung von Hsp27 (pS82-Hsp27) auf, einem physiologischen Substrat von PKD1/2, dosisabhängig.
In vivo	CRT0066101, oral verabreicht (80 mg/kg/Tag) über 28 Tage, hebt das PaCa-Wachstum in einem subkutanen Panc-1-Xenograftmodell signifikant auf. Die Expression von aktiviertem PKD1/2 in den behandelten Tumorexplantaten wird signifikant gehemmt, wobei die höchste Tumorkonzentration (12 µM) von CRT0066101 innerhalb von 2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht wird. CRT0066101, oral verabreicht (80 mg/kg/Tag) über 21 Tage in einem orthotopen Panc-1-Modell, blockiert potent das Tumorwachstum in vivo. CRT0066101 reduziert signifikant den Ki-67+-Proliferationsindex (p< 0.01), erhöht die TUNEL+-apoptotischen Zellen (p<0.05) und hebt die Expression von NF-κB-abhängigen Proteinen, einschließlich Cyclin D1, Survivin und cIAP-1, auf. CRT0066101 blockiert die Proliferation und das Wachstum von Panc-1-Zellen in mehreren Xenograftmodellen
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442301/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35849090/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Cyclin D1 / Survivin / cIAP-1		26895471

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CRT0066101 dihydrochloride PKD Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 411.33