Home Cytoskeletal Signaling Cardiac Myosin Aktivator Danicamtiv (MYK-491)

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Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Aktivator

Kat.-Nr.: S9948

Ein neuartiger cardiac myosin Aktivator, der die Kontraktion von Kardiomyozyten verstärkt, Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) ist auch unter dieser Bezeichnung bekannt.

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 435.42

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S994801 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.13%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.13

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 435.42 Formel

C16H20F3N5O4S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1970972-74-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SAR 440181 Smiles C[N]1C=C(C(=N1)C(F)F)[S](=O)(=O)C(C)(F)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NOC=C3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cardiac myosin
In vitro

Danicamtiv (MYK-491) show high permeability and no efflux in a Caco-2 cell line, and its metabolism pathways in vitro included CYP-mediated amide-cleavage, N-demethylation, as well as isoxazole- and piperidine-ring-opening.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Selectively enhancing cardiac actomyosin activity, the molecular force‐generating unit of the sarcomere, Danicamtiv (MYK-491) prolongs contraction while preserving actin-myosin detachment, allowing relaxation, and without impacting Ca2+ homeostasis.
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03447990 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Dilated Cardiomyopathy
Bristol-Myers Squibb
 February 6 2018 Phase 1|Phase 2