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MYK-461 (Mavacamten) Herzmyosin-Modulator

Name: MYK-461 (Mavacamten)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8861
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S8861

Mavacamten (MYK-461, SAR439152) ist ein niedermolekularer Modulator von Cardiac Myosin, der auf die zugrunde liegende Sarkomer-Hyperkontraktilität der hypertrophen Kardiomyopathie (HCM) abzielt, einer der häufigsten erblichen Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

MYK-461 (Mavacamten) Cardiac Myosin Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 273.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere Cardiac Myosin Inhibitoren	Danicamtiv (MYK-491) Aficamten (CK-274) CK-586

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	273.33	Formel	C₁₅H₁₉N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1642288-47-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SAR439152			Smiles	CC(C)N1C(=O)C=C(NC1=O)NC(C)C2=CC=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (201.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (98.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.350mg/ml (4.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.220mg/ml (0.80mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Mavacamten (MYK-461) reduziert primär die ATPase-Aktivität im Gleichgewichtszustand, indem es die Phosphatfreisetzungsrate von β-Cardiac Myosin-S1 hemmt. Diese Verbindung moduliert mehrere Schritte des chemomechanischen Zyklus von Myosin. Zusätzlich zur Verringerung des geschwindigkeitsbestimmenden Schritts des Zyklus (Phosphatfreisetzung) reduziert es die Anzahl der Myosin-S1-Köpfe, die während des Übergangs vom schwach gebundenen zum stark gebundenen Zustand mit dem Aktin-Dünnfilament interagieren können, ohne die intrinsische Rate zu beeinflussen. Es verringert auch die Rate der Myosinbindung an Aktin im ADP-gebundenen Zustand und die ADP-Freisetzungsrate von Myosin-S1 allein.
In vivo	Bei Mäusen, die heterozygote menschliche Mutationen in der Myosin-Schwerenkette aufweisen, unterdrückt die frühe, chronische Verabreichung von Mavacamten (MYK-461) die Entwicklung von ventrikulärer Hypertrophie, Kardiomyozyten-Fehlstellung und Myokardfibrose und mildert die Expression hypertropher und profibrotischer Gene.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06338202	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy (oHCM)	Bristol-Myers Squibb	April 1 2024	--
NCT06253221	Recruiting	Cardiomyopathy Hypertrophic	Bristol-Myers Squibb	April 17 2024	Phase 3
NCT06023186	Not yet recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Michael Ayers\|Bristol-Myers Squibb\|University of Virginia	September 15 2023	--
NCT05489705	Recruiting	Obstructive Hypertrophic Cardiomyopathy	Bristol-Myers Squibb	August 16 2022	--
NCT04766892	Active not recruiting	Heart Failure With Preserved Ejection Fraction	Bristol-Myers Squibb	March 30 2021	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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