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Delapril Hydrochloride RAAS Inhibitor

Name: Delapril Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5728
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5728

Delapril Hydrochloride (Alindapril) ist die Hydrochloridsalzform von Delapril, einem lipophilen, nicht-sulfhydrylhaltigen angiotensin-converting enzyme (ACE) Inhibitor mit antihypertensiver Aktivität.

Delapril Hydrochloride RAAS Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 489

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Qualitätskontrolle

Charge: S572801 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.61%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

98.61

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere RAAS Inhibitoren	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	489	Formel	C₂₆H₃₃ClN₂O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	83435-67-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Alindapril Hydrochloride			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N(CC(=O)O)C2CC3=CC=CC=C3C2.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	Die Potenz von Delapril ist etwa 15-mal höher als die von Captopril und fast gleich der von Enalaprilat bei der Hemmung der ACE-Aktivität in Kaninchenlungen in vitro und etwa 10-mal höher als die von Captopril bei der Hemmung der Angiotensin I-induzierten Kontraktion in isolierten Gewebepräparaten, wie Rattenaortenringen und Rattennieren.
In vivo	Nach oraler Verabreichung von [14C]Delapril 10 mg/kg an Ratten werden 57 % der Dosis hauptsächlich im Dünndarm über den portalen Weg absorbiert und durch Esterasen extensiv zu dem Dizidderivat M-I metabolisiert. Die Plasmaspiegel von M-I erreichen ihren Höhepunkt innerhalb von 0,4 Stunden nach Verabreichung (maximale Konzentration [Cmax] 1,23 μg/mL) und fallen dann biphasisch mit Halbwertszeiten von 0,6 und 9,1 Stunden ab. Bei Hunden, denen 10 mg/kg [14C]Delapril verabreicht wurden, werden 72 % der Dosis absorbiert. Die Plasmaspiegel von M-I erreichen ihren Höhepunkt innerhalb von 0,4 Stunden nach Verabreichung (Cmax, 0,9 μg/mL) und fallen dann biphasisch mit Halbwertszeiten von 0,3 und 2,8 Stunden ab. Delapril ist in der Lage, Plasma- und Gewebe-ACE bei Dosen zu hemmen, die 5-10-mal niedriger sind als Captopril, und dies wurde auch in In-vivo-Experimenten festgestellt. Es wurde gezeigt, dass Delapril bei schlaganfallanfälligen SHR das Herzgewicht, das Gewicht des linken Ventrikels, das Wand-Lumen-Verhältnis kleiner Koronararteriolen und die Dicke der linken Ventrikelwand reduziert, die kardiale Renin-Genexpression bei SHR verringert und perfundierte Rattenherzen vor Ischämie-Reperfusionsschäden schützt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2009144/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7778536/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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