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Deoxyarbutin Tyrosinase Inhibitor

Kat.-Nr.S4132

DeoxyArbutin(D-Arbutin,D-Arb) ist ein reversibler Tyrosinase-Inhibitor, der die Tyrosinase-Aktivität mit einer IC50 von 50 nM hemmt.
Deoxyarbutin Tyrosinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 194.23

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Qualitätskontrolle

Charge: S413201 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.32%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.32

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 194.23 Formel

C11H14O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 53936-56-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme D-arbutin,D-Arb Smiles C1CCOC(C1)OC2=CC=C(C=C2)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 39 mg/mL (200.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
More effective than hydroquinone in inhibiting mushroom tyrosinase.
Targets/IC50/Ki
tyrosinase
50 nM
In vitro

DeoxyArbutin zeigt in vitro eine wirksame Hemmung der Pilz-Tyrosinase mit einem Ki, der 10-mal niedriger ist als Hydrochinon (HQ) und 350-mal niedriger als Arbutin. DeoxyArbutin zeigt Toxizität in dunkel (höhere Tyrosinase-Aktivität) und hell (geringere Tyrosinase-Aktivität) pigmentierten Melanozyten mit einer IC50 von 57,5 µM bzw. 104,7 µM. DeoxyArbutin (100 µM) hemmt die Tyrosinhydroxylase-Aktivität im Lysat von unbehandelten, dunkel pigmentierten Melanozyten dosisabhängig. DeoxyArbutin (100 µM) hemmt die Tyrosinhydroxylase-Aktivität der Pilz-Tyrosinase dosisabhängig. DeoxyArbutin hemmt die Tyrosinhydroxylase-Aktivität der Pilz-Tyrosinase mit einer IC50 von 17,5 µM und einem Ki von 21,6 µM. Wasser erhöht die Zersetzung von DeoxyArbutin in den Formulierungen, und das Polyol-in-Silikon-, Öl-basierte, wasserfreie Emulsionssystem bietet eine relativ stabile Umgebung für das DeoxyArbutin, das seinen Abbau bei 25 ℃ und 45 ℃ verzögert. DeoxyArbutin hemmt die Melanin-Synthese in intakten Melanozyten dosisabhängig. DeoxyArbutin zeigt dosisabhängige Reduzierungen der Melanozytenzellzahl, hauptsächlich aufgrund der Hemmung der Proliferation und nicht der Initiierung der Apoptose. DeoxyArbutin erhöht minimale Mengen reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) mit anschließend induzierter Expression der endogenen Antioxidans-Katalase in behandelten Melanozyten.

In vivo

DeoxyArbutin (3%) zeigt in einem haarlosen, pigmentierten Meerschweinchenmodell eine schnelle und anhaltende Hautaufhellung, die innerhalb von 8 Wochen nach Beendigung der topischen Anwendung vollständig reversibel ist.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23134995/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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