| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate ist ein reversibler Inhibitor von Serine- und Cysteine Proteases. Es hemmt Cathepsin B (Ki = 6 nM), Calpain (Ki = 10 nM), Trypsin (Ki = 35 nM), Plasmin (Ki = 3,4 μM) und Kallikrein (Ki = 19 μM) und hat keine Wirkung gegen Chymotrypsin, Elastase, Renin oder Pepsin.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Neutrophilen-Elastase mit einem IC50 von 44 nM. Es zeigt bei einer Reihe anderer Proteases nahezu keine Aktivität.
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Redox Biol, 2025, 87:103881
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J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
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Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl ist ein breitspektraler, irreversibler serine protease Inhibitor.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate (FOY) ist ein serine protease-Inhibitor mit einem IC50 von 0,19 μM, der therapeutisch bei der Behandlung von Pankreatitis und disseminierter intravasaler Koagulation eingesetzt wird.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase (NE) mit einer IC50 und Ki von 12 nM und 9,4 nM, mindestens 600-mal selektiver als andere Serine Protease. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin ist ein kleiner Protein-Serine Protease-Inhibitor (Kd=0,06 pM für bovines β-Trypsin), der zur Reduzierung von perioperativem Blutverlust und Transfusionen eingesetzt wird.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 ist ein potenter und selektiver Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Inhibitor mit ausgezeichneter Enzympotenz (Ki=10 nM) und Selektivitätsprofil (4000-fach gegenüber tPA und 2700-fach gegenüber Plasmin).
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Front Genet, 2021, 12:651882
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