| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate ist ein reversibler Inhibitor von Serine- und Cysteine Proteases. Es hemmt Cathepsin B (Ki = 6 nM), Calpain (Ki = 10 nM), Trypsin (Ki = 35 nM), Plasmin (Ki = 3,4 μM) und Kallikrein (Ki = 19 μM) und hat keine Wirkung gegen Chymotrypsin, Elastase, Renin oder Pepsin.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl ist ein breitspektraler, irreversibler serine protease Inhibitor.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate (FOY) ist ein serine protease-Inhibitor mit einem IC50 von 0,19 μM, der therapeutisch bei der Behandlung von Pankreatitis und disseminierter intravasaler Koagulation eingesetzt wird.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase (NE) mit einer IC50 und Ki von 12 nM und 9,4 nM, mindestens 600-mal selektiver als andere Serine Protease. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 ist ein potenter und selektiver Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Inhibitor mit ausgezeichneter Enzympotenz (Ki=10 nM) und Selektivitätsprofil (4000-fach gegenüber tPA und 2700-fach gegenüber Plasmin).
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PNAS Nexus, 2022, pgac104
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Frontiers in Genetics, 2021, 651882
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin ist ein kleiner Protein-Serine Protease-Inhibitor (Kd=0,06 pM für bovines β-Trypsin), der zur Reduzierung von perioperativem Blutverlust und Transfusionen eingesetzt wird.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| E7249 |
Ulinastatin
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Ulinastatin (Uristatin) ist der Hauptinhibitor eines Hydrolaseproteins und Serine Protease unterdrückt Trypsin, Chymotrypsin und andere Pankreasproteasen. Es kann die Produktion und Freisetzung von Entzündungsfaktoren durch Mediation entzündlicher Signalwege hemmen, während es Apoptose, Enzymaktivität, Gerinnung und Immunantworten moduliert. Es ist wirksam bei der Vorbeugung und Behandlung von Erkrankungen wie Pankreatitis, Hirnödem, akutem Atemnotsyndrom, Kreislaufversagen, Sepsis und systemischem inflammatorischem Response-Syndrom.
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