nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S9666
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere ACE Inhibitoren | MLN-4760 |
| Molekulargewicht | 3074.32 | Formel | C141H185N35O40S2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
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| CAS-Nr. | 478188-26-0 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC(C)CC1NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CO)NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC3=C[NH]C4=C3C=CC=C4)NC(=O)C(CC5=C[NH]C6=C5C=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(CC8=CC=C(O)C=C8)NC(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC1=O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC%10=CC=C(O)C=C%10)C(=O)N%11CCCC%11C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)N%12CCCC%12C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC%13=CN=C[NH]%13)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC%14=CC=C(O)C=C%14)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)CNC(C)=O | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
ACE2
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| In vitro |
DX600 ist ein ACE2-spezifischer Inhibitor, der nicht mit ACE kreuzreagiert. Drei humane Zelllinien (Calu-3, Caco-2, Huh-7) werden auf die Zelloberflächenexpression von ACE2 mittels Durchflusszytometrie und Western Blot untersucht. Anschließend werden Ganzzelllysate, Zellkulturüberstand und lebende Zellen im Assay evaluiert. Calu-3 hat im Vergleich zu Caco-2 oder Huh-7 erhöhte ACE2-Spiegel. Calu-3 zeigt auch eine erhöhte enzymatische ACE2-Aktivität in allen drei Quellen und kann durch diese Verbindung gehemmt werden. |
| In vivo |
Die Maus-ACE2-getriebene Ang-(1-7)-Bildung aus Ang II wird durch MLN-4760, aber nicht durch lineares oder zyklisches dieses Mittel blockiert. Diese Chemikalie blockiert nur die menschliche ACE2-Aktivität. |
Literatur |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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