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MLN-4760 ACE Inhibitor

Name: MLN-4760
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8940
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8940

MLN-4760 (Verbindung 16) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen Angiotensin-konvertierenden Enzym 2 (ACE2) mit einer IC50 von 0,44 nM. Diese Verbindung hemmt auch die bovine Carboxypeptidase A (CPDA) mit einer IC50 von 27 μM.

MLN-4760 ACE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 428.31

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Qualitätskontrolle

Charge: S894001 Water]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Reinheit: 99.60%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.60

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere ACE Inhibitoren	DX600

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	428.31	Formel	C₁₉H₂₃Cl₂N₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	305335-31-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)O)NC(CC1=CN=CN1CC2=CC(=CC(=C2)Cl)Cl)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 86 mg/mL

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ACE2 (Cell-free assay) 0.44 nM CPDA (Cell-free assay) 27 μM
In vitro	In vitro wird die Umwandlung von Angiotensin II zu Angiotensin-(1–7) durch Maus-ACE2 durch MLN-4760 (10 μM) blockiert. Diese Verbindung hemmt sowohl die humane als auch die Maus-ACE2-Aktivität. In huMNCs detektiert dieses Chemikal-B (ein Isomer von MLN-4760) 63 % ACE2 mit einer 28-fachen Selektivität gegenüber ACE. In huCD34+-Zellen detektiert diese Verbindung-B 38 % der ACE2-Aktivität mit einer 63-fachen Selektivität. In Mu-Herz und MuMNCs ist dieses Chemikal-B 100- bzw. 228-fach selektiv für ACE2. In MuLin-Zellen detektiert diese Verbindung-B 25 % der ACE2-Aktivität mit einem pIC50 von 6,3. Die racemische Mischung und dieses Chemikal-A zeigen eine geringere Wirksamkeit und eine schlechte Selektivität für ACE2 in MNCs und Mu-Herz.
In vivo	MLN-4760 blockiert die ACE2-Aktivität und kehrt somit die Erhöhung des karotidalen Ang-(1-7)-Spiegels und den Rückgang des karotidalen Ang II-Spiegels, die durch NaHS bei Mäusen induziert werden, signifikant um. Die antiatherosklerotische Eigenschaft von NaHS wird auch durch die Behandlung mit dieser Verbindung signifikant aufgehoben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12358520/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29066981/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851370/

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