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Elagolix Sodium GNRH Receptor Antagonist

Name: Elagolix Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4896
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S4896

Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver Nicht-Peptid-Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einem Kd-Wert von 54 pM. Eine Konzentration bei 10 μM zeigt keine signifikante Aktivität auf Ionenkanäle, Enzyme und Transporter (Hemmung <50 %).

Elagolix Sodium GNRH Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 653.57

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Qualitätskontrolle

Charge: S489601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Reinheit: 99.75%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.75

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere GNRH Receptor Inhibitoren	Cetrotide Antide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	653.57	Formel	C₃₂H₂₉F₅N₃O₅.Na	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	832720-36-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NBI-56418, ABT-620			Smiles	CC1=C(C(=O)N(C(=O)N1CC2=C(C=CC=C2F)C(F)(F)F)CC(C3=CC=CC=C3)NCCCC(=O)[O-])C4=C(C(=CC=C4)OC)F.[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (153.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GnRHR (Cell-free assay) 54 pM(Kd)
In vitro	Elagolix zeigt eine hohe Affinität in einem Kompetitionsbindungsassay für hGnRH-R (Ki = 0,90 nM) und eine geringe CYP3A4-Hemmung (IC50 = 56 μM). Es ist ein langsam dissoziierender Antagonist mit sehr hoher Affinität (KD = 54 pM) und unüberwindlicher Antagonismus. Elagolix ist am hGnRH-R hochselektiv, seine breitere Rezeptorselektivität wird bei einer Konzentration von 10 μM in einem Panel von Radioligandenbindungsassays für 100 Off-Target-Rezeptoren, Ionenkanäle, Enzyme und Transporter getestet, und es wird keine signifikante Aktivität beobachtet (Hemmung <50 %). Es stimuliert keine Histaminfreisetzung aus kultivierten Ratten-Peritoneal-Mastzellen. Elagolix fehlt die notwendige hohe Bindungsaffinität zum Ratten-GnRH-Rezeptor (Ki = 4400 nM) und besitzt eine hohe Affinität am Affen-GnRH-Rezeptor (Ki = 3,3 nM).
In vivo	Die orale Verabreichung von Elagolix unterdrückt das luteinisierende Hormon bei kastrierten Makaken. Elagolix zeigt eine gute Wirksamkeit bei der Unterdrückung des luteinisierenden Hormons bei Affen und weist eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei Hunden auf (~100 %, wenn oral über Magensonde bei 50 mg/kg verabreicht).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19006286/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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