GNRH Receptor

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S5808	Relugolix (TAK-385, RVT-601)	Relugolix (RVT-601, TAK-385) ist ein selektiver Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einer IC50 von 0,33 nM bzw. 0,32 nM für den menschlichen GnRHR und den Affen-GnRHR.	iScience, 2024, 27(10):110862
S4896	Elagolix Sodium	Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver Nicht-Peptid-Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einem Kd-Wert von 54 pM. Eine Konzentration bei 10 μM zeigt keine signifikante Aktivität auf Ionenkanäle, Enzyme und Transporter (Hemmung <50 %).	iScience, 2023, 26(5):106749 J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895 Nat Commun, 2020, 11(1):5287

Kat.-Nr.

Produktname

Informationen

Publikationen

Validierung

S5808

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) ist ein selektiver Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einer IC50 von 0,33 nM bzw. 0,32 nM für den menschlichen GnRHR und den Affen-GnRHR.

iScience, 2024, 27(10):110862

S4896

Elagolix Sodium

Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver Nicht-Peptid-Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einem Kd-Wert von 54 pM. Eine Konzentration bei 10 μM zeigt keine signifikante Aktivität auf Ionenkanäle, Enzyme und Transporter (Hemmung <50 %).

iScience, 2023, 26(5):106749

J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895

Nat Commun, 2020, 11(1):5287